ChemicalBook CAS数据库列表 瑞法替尼
瑞法替尼
- CAS号:923032-37-5
- 英文名:Refametinib
- 中文名:瑞法替尼
- CBNumber:CB52561494
- 分子式:C19H20F3IN2O5S
- 分子量:572.34
- MOL File:923032-37-5.mol
瑞法替尼化学性质
- 沸点 :566.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :15.54±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
安全信息
- 海关编码 :2935909099
瑞法替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。
-
靶点
Target Value MEK1
(Cell-free assay)19 nM MEK2
(Cell-free assay)47 nM -
体外研究
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
- 体内研究 RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。
瑞法替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
瑞法替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14691
- 产品名称：瑞法替尼 Refametinib
- CAS编号：923032-37-5
- 包装：5mg
- 价格：744元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14691
- 产品名称：瑞法替尼 Refametinib
- CAS编号：923032-37-5
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：937元
瑞法替尼生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6005
- 优势度：58
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