ChemicalBook CAS数据库列表 瑞法替尼
瑞法替尼
- CAS号:923032-37-5
- 英文名:Refametinib
- 中文名:瑞法替尼
- CBNumber:CB52561494
- 分子式:C19H20F3IN2O5S
- 分子量:572.34
- MOL File:923032-37-5.mol
瑞法替尼化学性质
- 沸点 :566.9±60.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :15.54±0.20(Predicted)
- 颜色 :White to yellow
安全信息
- 海关编码 :2935909099
瑞法替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
-
靶点
Target Value MEK1
(Cell-free assay)19 nM MEK2
(Cell-free assay)47 nM -
体外研究
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中,高效抑制一些肿瘤细胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长,GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下,所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性,降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖,而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
- 体内研究 RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型,每天一次,持续14天,肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型,每天一次,持续14天,TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时,TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤,持续14天,TGI分别为56%和67%。
瑞法替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
瑞法替尼 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14691
- 产品名称:瑞法替尼 Refametinib
- CAS编号:923032-37-5
- 包装:5mg
- 价格:744元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14691
- 产品名称:瑞法替尼 Refametinib
- CAS编号:923032-37-5
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:937元
瑞法替尼生产厂家
- 公司名称:上海波以尔化工有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@boylechem.com
- 国家:中国
- 产品数:2922
- 优势度:55
- 公司名称:济南精合医药科技有限公司
- 联系电话:+86 (531) 88811783
- 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
- 国家:中国
- 产品数:1856
- 优势度:62
- 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
- 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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- 国家:中国
- 产品数:1493
- 优势度:55
- 公司名称:上海皓元医药股份有限公司
- 联系电话:021-58950125
- 电子邮件:info@chemexpress.com
- 国家:中国
- 产品数:7552
- 优势度:61
- 公司名称:南京百鑫德诺生物科技有限公司
- 联系电话:025-58849295 18951903616;
- 电子邮件:info@adooq.cn
- 国家:中国
- 产品数:2990
- 优势度:60
- 公司名称:广州市慈铭生物科技有限公司
- 联系电话:020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398
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- 国家:中国
- 产品数:830
- 优势度:60
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
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- 产品数:4512
- 优势度:55
- 公司名称:桦特昇生物科技(武汉)有限公司
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- 产品数:1009
- 优势度:55
- 公司名称:武汉天植生物技术有限公司
- 联系电话:18607101326 15172504745
- 电子邮件:aileen@chemfaces.com
- 国家:中国
- 产品数:7059
- 优势度:55
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