ChemicalBook CAS数据库列表 SB271046
SB271046
- CAS号:209481-20-9
- 英文名:SB271046
- 中文名:SB271046
- CBNumber:CB52515846
- 分子式:C20H22ClN3O3S2
- 分子量:451.99
- MOL File:209481-20-9.mol
SB271046化学性质
- 熔点 :240-241℃ (DEC.)
- 沸点 :664.3±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.400
- 储存条件 :Desiccate at RT
- 溶解度 :Soluble in DMSO > 10 mM
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :7.61±0.50(Predicted)
SB271046性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。
- 体外研究 SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜，有效取代[125I]-SB-258585，pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激，pA2为8.71。 在功能性腺苷酸环化酶测定中，SB-271046是一种竞争性拮抗剂，pA2为8.7，这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。
- 体内研究 在大鼠最大电休克发作阈值（MEST）测试中，SB-271046在很宽的剂量范围，增加癫痫发作阈值，口服的最低有效剂量为0.1 mg/kg，并在4小时后，达到最大的效果。抗惊厥活性的水平SB-271046的血药浓度（EC50为0.16 μM）及处于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的脑浓度相关性良好。SB-271046处理大鼠，是中度脑渗透剂（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小时），优良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046处理大鼠额叶皮层和背侧海马，使细胞外谷氨酸水平分别增加3倍和2倍， 说明其可被用治疗认知和记忆功能障碍。 SB-271046按20 mg/kg剂量口服饲喂Wistar大鼠30分钟，然后进行训练，训练6小时后，发现可显著扭转Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)处理导致的失忆。 SB-271046 按10 mg/kg剂量皮下注射) 处理大鼠的额叶皮质， 显著增加谷氨酸和天门冬氨酸的细胞外水平，这种作用存在Tetrodotoxin依赖性，达到最大值，分别为注射前的375.4％和215.3％。
SB271046上下游产品信息
上游原料
下游产品
SB271046 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14336A
- 产品名称：SB 271046 Hydrochloride
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：690元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-14336A
- 产品名称：SB271046 SB 271046 Hydrochloride
- CAS编号：209481-20-9
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：741元
SB271046生产厂家
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5726
- 优势度：77
- 公司名称：SEQUOIA
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@seqchem.com
- 国家：英国
- 产品数：3113
- 优势度：69
