LY 2784544

LY 2784544化学性质

密度 :1.45
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :≥23.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5.65 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态 :solid
酸度系数(pKa) :14.12±0.10(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow

LY 2784544性质、用途与生产工艺

简介 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3nM，作用于JAK2 V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
生物活性 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
靶点
Target Value
JAK2 (V617F) 0.245 nM(Ki)
JAK2 0.288 nM(Ki)
JAK2
(Cell-free assay) 3 nM
FLT3 4 nM
JAK1 19.8 nM
体外研究
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
体内研究 LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。

LY 2784544上下游产品信息

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