BREVETOXIN PBTX-3
- CAS号:85079-48-7
- 英文名:BREVETOXIN PBTX-3
- 中文名:BREVETOXIN PBTX-3
- CBNumber:CB5221763
- 分子式:C50H72O14
- 分子量:897.1
- MOL File:85079-48-7.mol
- 密度 :1.190±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :-20C
- 溶解度 :DMSO: soluble,Ethanol: soluble,Methanol: soluble
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :13.78±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
- 危险品运输编号 :3172
- RTECS号 :XW5885000
- 危险等级 :6.1(a)
- 包装类别 :I
BREVETOXIN PBTX-3性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
-
靶点
IC50: voltage-gated Na + channel
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体外研究
Brevetoxin-3 (PbTx-3)(30-500 nM) produces a shift in activation to more negative membrane potentials whereby single-channel activity is observed under steady-state conditions (maintained depolarization at -50 mV).
-
体内研究
Brevetoxin-3 (PbTx-3)(intratracheal instillation; 2.8 μg/kg; gestational days 15-18) radioactivity is detected in placentas and fetuses within 0.5 hours. Concentrations of brevetoxin equivalents in fetuses are approximately 0.3 ng/g throughout the 48-h post-dosing, resulting in a calculated dose to fetuses of 19 ng/gh. Following brevetoxin infusion, concentration of brevetoxin equivalents in fetuses is 0.1 ng/g, lower than that present in most maternal tissues. .
Animal Model: Pregnant CD-1 mice Dosage: 2.8 μg/kg Administration: Intratracheal instillation; 2.8 μg/kg; gestational days 15–18 Result: Demonstrated placental transport of brevetoxin or its metabolites following maternal acute exposure.
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