药根碱

生物碱理化性质来源植物检测方法药理作用数据表征提取分离药根碱试剂级价格

药根碱

CAS号:3621-38-3
英文名:2,9,10-Trimethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-7-ium-3-ol
中文名:药根碱
CBNumber:CB5203211
分子式:C20H20INO4
分子量:465.28
MOL File:3621-38-3.mol

药根碱化学性质

熔点 :208～210℃
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Methanol (Slightly, Heated)
形态 :Solid
颜色 :Orange
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :MXTLAHSTUOXGQF-UHFFFAOYSA-O

安全信息

危险品标志 :N
危险类别码 :50
安全说明 :61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3

药根碱性质、用途与生产工艺

生物碱药根碱是从防己科植物青牛胆，毛茛科植物黄连等植物中分离到的一种四氢异喹啉生物碱，其结构与小檗碱类似, 具有解毒杀菌及降血糖等作用。近年来, 不少药学工作者对药根碱进行了深入的研究，对其分离、含量测定、药理和代谢等多方面研究进行了报道。
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理化性质外观性状：红黄色针状结晶
熔点：208℃～210℃
溶解性：溶于水和乙醇
来源植物药根碱分布于植物界的几十种植物中, 主要在高等植物中，其中以双子叶植物为多, 在地衣和苔藓类植物中, 尚未发现药根碱。含药根碱较多的科有: 毛茛科、小檗科、防己科、芸香科、罂粟科、豆科等。同一科属或者亲缘相近的植物往往都会含有一定的药根碱, 如毛茛科植物黄连，三角叶黄连，云连，线萼黄连，裂叶星果草等，小檗科植物狭叶十大功劳，阔叶十大功劳、安徽小檗，黑果小檗等，防己科植物青牛胆，黄藤等，芸香科植物川黄檗，黄檗等，以及罂粟科的苏元胡等都含有药根碱。在地理上，这些植物一般分布在热带，亚热带地区。
检测方法 1. 高效液相色谱法
在药根碱的定量研究过程中, 高效液相色谱法是主要的定量分析方法。经过广大分析工作者的不断努力, 探索出了多种合理的色谱条件, 在这些条件下, 不同单味药、复方药及配方颗粒中的药根碱能与其他成分得到很好的分离, 为药材及制剂的质量评价提供了科学的依据。

图1为药根碱液相色谱条件。
2. 薄层扫描法
徐焱琛等用薄层扫描法测定金果榄药材中盐酸药根碱含量, 展开剂：苯：醋酸乙酯：甲醇：异丙醇：浓氨试液(12:6: 3:3: 1); 扫描条件: 取已展开的药根碱标准对照品的薄层板, 测定波长为365 nm, 光束狭缝1. 25 mm 1. 25mm, 灵敏度: 中; 扫面方式: 反射式锯齿形扫描。结果表明, 用薄层扫描法测定药根碱的含量, 无需显色, 直接利用其黄色斑点扫描, 操作简便, 准确度及稳定性均较好。
3. 毛细管电泳法
王玉文等用非水毛细管电泳法测定不同产地金果榄药材中药根碱含量。在石英毛细管( 50.0 cm×75μm)中, 以75mmol/ L醋酸铵-0.1% 冰醋酸甲醇溶液为电泳介质, 运行电压15 kV, 柱温25℃ , 检测波长265 nm。结果表明本实验方法快速简便, 准确可靠, 适用于金果榄等药材中药根碱的含量测定。
4. 液相色谱串联电喷雾离子阱质谱法
韩凤梅等建立液相色谱- 串联电喷雾离子阱质谱法鉴定大鼠尿液中药根碱代谢物。色谱条件为A ichrom ReliAsil C18。不锈钢色谱柱( 150 mm×2 mm ID, 5μm ), 甲醇- 甲酸水溶液( pH 3.5, 70:30) 为流动相,流速0. 2 ml/min, 柱温25℃, 进样量20μl。质谱条件: ES I离子源, 扫描范围m /z 100~ 1000, 离子源喷射电压4. 5 kV, 毛细管温度250℃ , 鞘气( N2 ) 流速40个单位。采用自动进样器进样, 正离子模式检测, 一级质谱、二级质谱及三级质谱全扫描进行测定。结果表明, 方法用于大鼠尿样中药根碱的代谢物研究不仅操作简单、快速, 而且灵敏度高、专属性强。
药理作用药根碱具有抗菌活性, 它的细胞毒性作用明显,ED50为2 μg /ml。对小鼠腹水癌细胞对氧的摄取作用有强烈的抑制作用, 对大鼠W256肿瘤系统有明显的抑制作用。药根碱具有降血糖作用, 且同剂量下作用强于小檗碱, 另外以天然成分比例配伍药根碱和小檗碱,未见明显协同或拮抗作用。此外药根碱还具有其他方面的药理活性, 例如:正性肌力作用, 与其他药物相互作用, 清除氧自由基作用, 抗突变等多种生物活性。
数据表征氯化物（C2H5OH）UV(nm)(ε)：228 (23400)，241 (20800)，267 (22600)，275(21000)，352 (25200)，440 (5200)。
硝酸盐（C2H5OH）UV(nm) (ε)：226 (4.47)，265 (4.43)，349 (4.48)，430 (3.75)。
硝酸盐（KBr）IR(cm-1)：3400 (H)，2840 (OCH3)，1600，1530，1510 (芳香核)，1635，1565 (C=N )。
硝酸盐1HNMR (CF3COOH)δ：314 (2H，三峰，J=6Hz，C5-H2)，4.52 (2H，三峰，J=6Hz，C6-H2)。
提取分离 1.梁艳婷等对提取黄连须中药根碱及其他总生物碱的工艺探索, 实验用0. 3%盐酸溶液浸提黄连须得到药根碱和其他总生物碱, 其含量较高, 分别为0. 3% 和0. 86%。优选金属盐KBr和ZnC l2进行实验, 得到较好沉淀效果, 药根碱和其他总生物碱几乎完全沉淀, 为进一步分离提纯黄连须生物碱做好准备。
2.从夏天无里提取分离：
夏天无是罂粟科植物伏生紫莹的干燥块茎。具有行气活血，通络止痛的作用。用于中风偏瘫，小儿麻痹后遗症，坐骨神经痛，风湿性关节炎，跌打损伤。从其提取分离出药根碱的流程图见下：

图2为从夏天无里提取分离药根碱的工艺流程图。
用途一种AChE9(乙酰胆碱酯酶)抑制剂。增加p21和p27的表达，诱导黑色素瘤细胞的细胞周期停滞，抑制淀粉样β诱导的神经元毒性，抑制疟原虫、利什曼原虫和锥虫的生长，增加胃排空率。