舍曲林

CAS号:79617-96-2
英文名:Sertraline
中文名:舍曲林
CBNumber:CB5157644
分子式:C17H17Cl2N
分子量:306.23
MOL File:79617-96-2.mol

沸点 :416.3±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.25±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) :pKa 9.48±0.04(H2O I > 0)(Approximate)
水溶解性 :<0.1g/L(room temperature)
InChI :InChI=1S/C17H17Cl2N/c1-20-17-9-7-12(13-4-2-3-5-14(13)17)11-6-8-15(18)16(19)10-11/h2-6,8,10,12,17,20H,7,9H2,1H3/t12-,17-/m0/s1
InChIKey :VGKDLMBJGBXTGI-SJCJKPOMSA-N
SMILES :[C@@H]1(NC)C2=C(C=CC=C2)[C@H](C2=CC=C(Cl)C(Cl)=C2)CC1
CAS 数据库 :79617-96-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Sertraline(79617-96-2)
EPA化学物质信息 :Sertraline (79617-96-2)

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36
毒害物质数据 :79617-96-2(Hazardous Substances Data)

概述舍曲林是一种抗抑郁药，能高效选择性地抑制5-羟色胺的再摄取，动物实验证实它能使β肾上腺素受体向下调节，其抑制5-羟色胺再摄取效价比氟伏沙明大12倍，比氟西汀强5倍。比阿米替林强21倍。不影响多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。对中枢毒蕈碱和组胺H1受体没有明显亲和力，因此没有明显的抗胆碱能和镇静作用。主要用于治疗抑郁症及预防其发作。也用于治疗强迫症，长期用药可维持疗效。
药理作用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。可选择性抑制中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取，从而使突触间隙中5-羟色胺浓度增高，发挥抗抑郁作用。本品对肾上腺素受体、胆碱受体、GABA受体、多巴胺受体、组胺受体、5-羟色胺能受体没有明显的亲和力。
药代动力学舍曲林主要通过肝脏代谢，其半衰期约为24小时。血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期62～104小时，体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林(<0.2%)以原型从尿中排出。
舍曲林的血药浓度随剂量改变成比例变化，并且不受年龄的影响。在男性，舍曲林每日口服一次50 ～200mg，连续用药14天后，服药4.5～8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)。青少年和老年人的药代动力学曲线与18～65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22～36小时，与终末消除半衰期相一致，每天给药一次，一星期达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林的表观分布容积较大。
食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响。
用途用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。
也用于治疗强迫症，初始治疗有效后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。
有关舍曲林的概述、药理作用、用途、注意事项等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-28）
不良反应 1.血液与淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。
2.心脏：心悸及心动过速。
3.耳及迷路：耳鸣。
4.内分泌：高泌乳素血症、甲状腺功能低下及抗利尿激素分泌失调综合征。
5.眼：瞳孔变大及视觉异常。
6.胃肠道：腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。
7.血管：异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。
8.肝胆系统：严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高。
9.免疫系统：过敏反应、过敏症及类过敏反应。
10.神经系统：昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有高5-羟色胺综合征相关的症状和体征。
11.精神：攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、性欲减退、噩梦及精神病。
12.肌肉骨骼及结缔组织：关节痛及肌肉痉挛。
13.肾脏及泌尿系统：尿失禁及尿潴留。
14.生殖系统及乳腺：溢乳、男子乳腺过度发育、月经不调及阴茎异常勃起。
15.呼吸、胸及纵隔：支气管痉挛及打哈欠。
16.皮肤及皮下组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性皮炎，如多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、表皮坏死溶解)及荨麻疹。
17.全身及给药部位：虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。
18.检查：临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。
19.代谢及营养：食欲增强及低钠血症。
20.其他：停药后可出现焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。
注意事项 1.对本品过敏者、严重肝肾功能不全者禁用，孕妇和哺乳期妇女、接受电休克治疗患者不宜用，闭角型青光眼、癫痫病、严重心脏病患者慎用。
2.肝肾功能不全者慎用或减少用量。老年人血浆清除率下降，应减量用。
3.出现转向躁狂发作倾向时应立即停药。
4.使用本品治疗期间不宜饮酒。
5.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
6.与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现严重反应，在停用单胺氧化酶抑制剂14天内，不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
药物相互作用 1.与甲氧氯普胺合用，可出现多巴胺能抑制协同作用，导致锥体外系症状。
2.本品与色氨酸或芬氟拉明合用时，可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加，出现药效学相互作用。
3.与西咪替丁、红霉素等合用，可降低本品的清除，升高血药浓度。
4.与华法林合用，可延长凝血酶原时间。
5.与锂盐合用时，可能存在药效学相互作用，应慎用。
6.与茶碱合用，后者血药浓度升高，出现茶碱毒性的危险增加。
7.与阿莫沙平、氯米帕明、丙米嗪、多塞平等药合用，可抑制后者代谢，血药浓度升高。
8.能抑制苯妥英的代谢，增加出现苯妥英毒性的危险。
9.与阿普唑仑、氯氮平、普罗帕酮、卡马西平等合用，可抑制后者代谢，不良反应增加。