ChemicalBook CAS数据库列表 SNS-032
SNS-032
- CAS号:345627-80-7
- 英文名:SNS-032
- 中文名:SNS-032
- CBNumber:CB51518701
- 分子式:C17H24N4O2S2
- 分子量:380.53
- MOL File:345627-80-7.mol
SNS-032化学性质
- 熔点 :171-173 °C
- 密度 :1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 形态 :Solid
- 酸度系数(pKa) :7.33±0.70(Predicted)
- 颜色 :White to Off-White
安全信息
- 海关编码 :29349990
SNS-032性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂，IC50为48 nM ，比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
- 体外研究 SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外，不管病情预断和治疗病史如何，SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。 SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。 SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活，这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2，CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。
- 体内研究 SNS-032作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。 SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性，且毒性较弱。
- 特征 SNS-032是新一代CDK抑制剂,具有更高的选择性和更弱的毒性。
- 生物活性 SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂，无细胞试验中IC50为48 nM，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感，IC50为62 nM/4 nM，对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。Phase 1。
-
靶点
Target Value CDK9/CyclinT
(Cell-free assay)4 nM CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)38 nM CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)48 nM CDK7/CyclinH
(Cell-free assay)62 nM GSK-3α
(Cell-free assay)230 nM -
体外研究
SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外，不管病情预断和治疗病史如何，SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时，SNS-032更有效。SNS-032是可逆的，使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。 SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。 SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活，这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2，CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。
- 体内研究 SNS-032作用于肿瘤共培养模型，阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。 SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性，且毒性较弱。
SNS-032上下游产品信息
上游原料
下游产品
SNS-032 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10008
- 产品名称：SNS-032
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：250元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-10008
- 产品名称：SNS-032 SNS-032
- CAS编号：345627-80-7
- 包装：5mg
- 价格：500元
SNS-032生产厂家
- 公司名称：TORONTO
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- 电子邮件：info@trc-canada.com
- 国家：加拿大
- 产品数：6038
- 优势度：71
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