氟舒胺
- CAS号:80937-31-1
- 英文名:Flosulide
- 中文名:氟舒胺
- CBNumber:CB51178758
- 分子式:C16H13F2NO4S
- 分子量:353.344
- MOL File:80937-31-1.mol
- 熔点 :156 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
- 沸点 :446.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.506±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 酸度系数(pKa) :6.95±0.20(Predicted)
氟舒胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Flosulide 是一种有效的，选择性的 COX-2 抑制剂，常用于炎症研究。
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靶点
COX-2
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体外研究
Flosulide (1 nM-100 μM) causes a concentration-dependent and finally complete inhibition of PGE2 production in the OSC-2 cell line, but with no effect on PG formation in the OSC-1 cells. Flosulide completely suppresses mitotic activity of OSC-2 cells, whereas mitotic activity of OSC-1 cells remain unchanged.
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体内研究
In normovolemic rats, flosulide increases renal plasma flow (RPF) and and glomerular filtration rate (GFR). In hypovolemic rats, flosulide (5-25 mg/kg) reduces RPF and GFR. Flosulide at 5 mg/kg reduces 6-keto-PGF1alpha whereas at 25 mg/kg and after indomethacin at 10 mg/kg a fall in 6-keto-PGF1alpha and TXB2 appeares. Flosulide (0.75 mg/day) significantly reduces proteinuria as compared to aspirin treatment. Plasma protein and albumin levels are significantly lower in the aspirin-treated group than in flosulide-treated rats.
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