左色满卡林
- CAS号:94535-50-9
- 英文名:LEVCROMAKALIM
- 中文名:左色满卡林
- CBNumber:CB5104507
- 分子式:C16H18N2O3
- 分子量:286.33
- MOL File:94535-50-9.mol
- 熔点 :242-244°
- 比旋光度 :D26 -52.2° (c = 1 in chloroform)
- 沸点 :482.3±45.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at RT
- 溶解度 :DMSO: ≤10 mM, soluble
- 酸度系数(pKa) :13.18±0.60(Predicted)
- 形态 :solid
- 颜色 :White to off-white
- 安全说明 :22-24/25
- WGK Germany :3
- RTECS号 :DJ2177500
左色满卡林性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
-
靶点
K + channel
-
体外研究
Levcromakalim ((-)-Cromakalim) inhibits spontaneous contractions completely in a glibenclamide-sensitive manner. LevCromakalim (5 µM) inhibits spontaneous contractions, which are recovered by glibenclamide. Levcromakalim (1, 5 and 10 µM) inhibits phasic contractions to 34±21.1%, 20.1±20.0% and 0% of the control (n=5, respectively; P<0.05). Glibenclamide reverses the inhibition of spontaneous isometric contractions caused by LevCromakalim (5 µM) to 84±1.5% of the control (n=5; P<0.05). Levcromakalim (20 and 100 µM) also inhibits oxytocin (OXT) (10 nM)-induced phasic contractions to 34±21.4% and 14±12.6% of the control (n=6 and 4, respectively; P<0.05). Glibenclamide reverses the inhibition of spontaneous isometric contractions by LevCromakalim (100 µM) to 79±3.5% of the control (n=4; P<0.05). Tonic contraction by OXT is also suppressed by Cromakalim in a glibenclamide-sensitive manner.The function of the K ATP channels is examined with the specific channel opener LevCromakalim (Cromakalim). LevCromakalim induces dose-dependent relaxation in both the young and old mesenteric artery (MAs); and there is no difference in relaxation with age. However, the relaxation is markedly reduced in response to the high-salt (HS) diet in the old MAs (P<0.05). Maximum dilations to Levcromakalim (10 -4 M) are 97 ± 3% in the young MAs versus 98 ± 1% in the young salt arteries, while dilations are 99±0.7% in the old MAs when compared with 85 ± 5% in the old salt arteries (P<0.05).
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14255
- 产品名称:左色满卡林 Levcromakalim
- CAS编号:94535-50-9
- 包装:2 mg
- 价格:800元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-14255
- 产品名称:左色满卡林 Levcromakalim
- CAS编号:94535-50-9
- 包装:5mg
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