利妥昔单抗

利妥昔单抗性质、用途与生产工艺

简介利妥昔单抗由RochePharma（Schweiz）Ltd.公司原研，1997年获得美国FDA批准上市，2000年利妥昔单抗在中国上市，商品名为美罗华，批准的适应症为非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。
药理作用利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体，该抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。此抗原位于前B和成熟B淋巴细胞，但在造血干细胞，后B细胞，正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于95%以上的B淋巴细胞型的非何杰氏淋巴瘤。在与抗体结合后，CD20不被内在化或从细胞膜上脱落。CD20不以游离抗原形式在血浆中循环，因此，也就不会与抗体竞争性结合。利妥昔单抗与B淋巴细胞上的CD20结合，并引发B细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的可能机制包括补体依赖性细胞毒性(CDC)和抗体依赖性细胞的细胞毒性(ADCC)。此外，体外研究证明，利妥昔单抗可使药物抵抗性的人体淋巴细胞对一些化疗药的细胞毒性敏感。
副作用
利妥昔单抗的副作用：
全身不良反应：腹胀、腹痛、背痛、胸痛、颈痛、盗汗、出汗过多、皮肤干燥、输液部位疼痛；心血管系统不良反应包括高血压、体位性低血压、心动过缓、心动过速、血管舒张；胃肠道可见腹泻、厌食和消化不良。

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