喷他脒羟乙磺酸盐

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喷他脒羟乙磺酸盐

CAS号:140-64-7
英文名:Pentamidine isethionate
中文名:喷他脒羟乙磺酸盐
CBNumber:CB5101632
分子式:C23H36N4O10S2
分子量:592.68
MOL File:140-64-7.mol

喷他脒羟乙磺酸盐化学性质

熔点 :188-194 °C(lit.)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Freely soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
形态 :powder
颜色 :White to Off-White
Merck :13,7192
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :140-64-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Ethanesulfonic acid, 2-hydroxy-, compd. with 4,4'-[1,5-pentanediylbis(oxy)]bis[benzenecarboximidamide] (2:1) (140-64-7)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38-43
安全说明 :26-36/37
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :CV6500000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2925294500
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 63mg/kg

喷他脒羟乙磺酸盐 MSDS

Pentamidine isethionate

喷他脒羟乙磺酸盐性质、用途与生产工艺

概述喷他脒羟乙磺酸盐别名：戊烷脒、英文名：PentamidineIsethionate为无色结晶性粉末，无臭、味苦。可溶于水或甘油，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿、丙酮、乙醚。
药理和应用喷他脒羟乙磺酸盐为芳香双脒类药物。本品作用机制尚不够清楚，可能干扰核苷酸生物合成和DNA的复制，也可干扰叶酸盐的转换。对利什曼原虫有直接杀灭作用。是治疗癌艾滋病并发卡氏肺孢子虫肺炎的首选药，是治疗黑热病的有效药物，但因其毒副作用较严重，故临床仅用于锑剂无效或对锑剂过敏等不宜用锑剂的患者。喷他脒羟乙磺酸盐还可用于非洲锥虫病的早期治疗。
生物活性 Pentamidine 是一种PRL 磷酸酶抑制剂，也可以抑制DNA, RNA和蛋白质的合成。
靶点
Target Value
PRL Phosphatases
体外研究
Pentamidine在实验中会干扰许多细胞过程。具体来说，Pentamidine以非嵌入的方式与DNA结合，并似乎优先与锥体虫中动质体DNA结合。此外，Pentamidine可能抑制RNA聚合酶和核糖体功能，也会抑制核酸，蛋白质，磷脂，以及聚胺的合成。Pentamidine也会抑制某些蛋白酶，包括胰蛋白酶，同时会减少细胞耗氧量。Pentamidine在体外具有抗原生动物活性。Pentamidine对 L. infantum 前鞭毛体表现出细胞毒性，IC50为2.5 μM。2.5 μM Pentamidine诱导49.6% L. infantum 前鞭毛体早期程序性细胞死亡。相对于未处理的控制组样品，2.5 μM Pentamidine诱导前鞭毛体中G1和S期大大减少(对控制组和pentamidine处理的前鞭毛体，G1:77.0比15.0%；S:11.0比2.4%)。Pentamidine能够与小牛胸腺DNA(CT-DNA)结合，并诱导DNA双螺旋的构象变化。Pentamidine也会与泛素结合以修改泛素的β-群。Pentamidine是肝细胞再生磷酸酶(PRLs)的抑制剂。在磷酸酪氨酸多肽去磷酸化过程中，1微克/毫升Pentamidine 完全抑制重组PTP1B的活性。在去磷酸化磷酸酪氨酸多肽基质中，10微克/毫升Pentamidine完全抑制重组PRL-1，PRL-2 和PRL-3的活性。Pentamidine (1 微克/毫升)培育48小时会降低85%转染的NIH3T细胞内PRL磷酸酯酶的活性。10微克/毫升Pentamidine完全抑制黑色素瘤细胞系(WM9)，结肠癌细胞系(WM480)，和肺癌细胞系(A549) 等所有表达内源性PRLs细胞的生长。
体内研究 Pentamidine在动物模型中具有有效的抗原生动物活性。在鸡胚肺上皮细胞和患有肺炎的大鼠肺细胞实验模型中，Pentamidine (0.3-9 毫克/升)降低 P. carinii 的存活性能。在75%的动物中，5毫克/千克 Pentamidine治疗2周能够根除 Pneumocystis carinii 肺炎。Pentamidine抑制WM9人黑素瘤肿瘤在裸鼠中的生长。在16周研究期间， 250微克pentamidine处理过的小鼠体内，肿瘤大小与治疗起始点相似，而对照组小鼠体内的肿瘤生长极快，以至于在第4周需要牺牲动物。Pentamidine诱导超过50%的肿瘤块发生显著的细胞坏死。