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地诺孕素

概述 用途 药理学特性 药理机制 避孕药物 副作用 地诺孕素 试剂级价格
地诺孕素,65928-58-7,结构式
地诺孕素
  • CAS号:65928-58-7
  • 英文名:Dienogestrel
  • 中文名:地诺孕素
  • CBNumber:CB4947237
  • 分子式:C20H25NO2
  • 分子量:311.43
  • MOL File:65928-58-7.mol
地诺孕素化学性质
  • 熔点 :210-2140C
  • 比旋光度 :D25 -290° (c = 0.5 in pyridine)
  • 沸点 :451.46°C (rough estimate)
  • 密度 :1.0899 (rough estimate)
  • 折射率 :1.5614 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), Pyridine (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :13?+-.0.40(Predicted)
  • 形态 :powder
  • 颜色 :white to beige
  • 旋光性 (optical activity) :[α]/D -305 to -325°, c = 1 in dichloromethane
  • Merck :14,3106
  • InChI :InChI=1/C20H25NO2/c1-19-8-6-16-15-5-3-14(22)12-13(15)2-4-17(16)18(19)7-9-20(19,23)10-11-21/h12,17-18,23H,2-10H2,1H3/t17-,18+,19+,20-/s3
  • InChIKey :AZFLJNIPTRTECV-XAYGXGNENA-N
  • SMILES :C[C@]12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CC[C@@]3([H])[C@]1([H])CC[C@@]2(O)CC#N |&1:1,14,16,20,r|
  • CAS 数据库 :65928-58-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • RTECS号 :RC8899500
  • 海关编码 :2937.23.5050
  • 毒性 :LD50 oral in mouse: 4gm/kg

地诺孕素性质、用途与生产工艺

  • 概述 地诺孕素(dienoest)是近几年新上市的一种选择性黄体激素类药物，可通过特异性结合乙烯去甲睾酮和孕酮衍生物，发挥稳定子宫内膜组织的作用。有研究发现，肿瘤坏死因子(TNF)。和白细胞介素(IL-8)在子宫内膜异位症患者体内有升高趋势。
  • 用途

    地诺孕素是一种混合孕激素，同时具有19-去甲睾酮衍生物和孕酮衍生物的双重性质;因此其兼备了天然和合成孕激素的药理学优点，具有很高的孕激素活性。Harada等进行的一项大型随机、双盲、安慰剂对照临床试验显示，地诺孕素2mg/d服用24周后，其改善子宫内膜异位症相关下腹痛、腰痛及性交疼痛等症状的疗效与布舍瑞林相当，但引起阴道流血、骨密度降低等不良反应率明显降低，且耐受性更佳。

  • 药理学特性 地诺孕素是一种混合孕激素，同时具有天然和合成孕激素的药理学优点。地诺孕素有很高的孕激素活性，其口服半有效剂量为0.11mg/kg。地诺孕素的内分泌药理学特性非常理想，它因仅结合于孕激素受体，故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性，抗促性腺激素作用(抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌)亦很弱。
  • 药理机制 口服地诺孕素吸收完全且迅速，绝对生物利用度大于90%，达到最大血清和血浆浓度的时间分别约为2和l~2小时。在血浆中，约10%的地诺孕素以游离形式存在，此生物活性部分的比例较之黄体酮(0.5~4%)相比是相当高的。血浆中另90%的地诺孕素则与血浆白蛋白结合。 地诺孕素主要通过芳香化和11β-羟基化被代谢，代谢物在给药24小时内即自尿中迅速消除。地诺孕素的血浆半衰期较其它孕激素短，仅6.5~l2小时，故每天给药亦无蓄积性，此性质也较左炔诺孕酮更优。
  • 避孕药物 地诺孕素（Dienogest）是一种人工合成避孕药物，属于19-去甲睾酮类孕激素，具有很强的孕激素和抗雄激素的活性。该药可通过影响精子的能量代谢而降低精子活力。
    地诺孕素由德国Schering公司研发成功，由于其强大的排卵抑制作用而应用于口服避孕。它具有疗效确切、毒副作用小等特点，正在成为口服避孕的首选药物。
  • 副作用 地诺孕素与雌二醇（人造雌激素）一起用于避孕。激素避孕通过防止卵巢释放卵子和降低受精机会发挥作用。它也影响子宫衬阻止卵子植入。女性可以遵照医嘱服用这种药片降低怀孕机会。
    使用地诺孕素和雌二醇有可能引起一些副作用，这些不良反应包括乳房触痛，月经期之间轻微出血和头痛等。还有患者报告说有恶心，腹痛或腹胀，以及体重增加等问题。此外，这种药还会让一些人长痤疮，全身乏力和腹泻。
    更严重的副作用需要马上治疗，这包括呼吸急促，严重胸痛，突然部分或完全失明等。偶尔还会出现持续腿痛，异常头痛和说话困难等症状。此外，黄疸，麻木或虚弱也需要看医生。
地诺孕素上下游产品信息
上游原料
下游产品
地诺孕素 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-B0084
  • 产品名称：Dienogest
  • CAS编号：
  • 包装：5 mg
  • 价格：312元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-B0084
  • 产品名称：地诺孕素 Dienogest
  • CAS编号：65928-58-7
  • 包装：10mg
  • 价格：500元
地诺孕素生产厂家
  • 公司名称：TCI Europe
  • 联系电话：320-37350700
  • 电子邮件：sales@tcieurope.eu
  • 国家：欧洲
  • 产品数：23671
  • 优势度：75
  • 公司名称：kemikalieimport
  • 联系电话：--
  • 电子邮件：Sales@kemikalieimport.dk
  • 国家：欧洲
  • 产品数：6685
  • 优势度：47
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