ChemicalBook CAS数据库列表 脱氧助间型霉素
脱氧助间型霉素
- CAS号:53910-25-1
- 英文名:PENTOSTATIN
- 中文名:脱氧助间型霉素
- CBNumber:CB4746489
- 分子式:C11H16N4O4
- 分子量:268.27
- MOL File:53910-25-1.mol
脱氧助间型霉素化学性质
- 熔点 :154-157?C
- 比旋光度 :D25 +76.4° (c = 1 in water); D23 +73.0° (c = 1, pH 7 buffer)
- 沸点 :411.43°C (rough estimate)
- 密度 :1.2576 (rough estimate)
- 折射率 :1.6081 (estimate)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :H2O: soluble10mg/mL, clear
- 酸度系数(pKa) :5.2(at 25℃)
- 形态 :White solid
- 颜色 :white to beige
- 旋光性 (optical activity) :[α]/D +70 to +80°, c = 1 in H2O
安全信息
- 危险品标志 :Xn
- 危险类别码 :22
- 危险品运输编号 :UN 2811 6.1 / PGIII
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2933998090
- 毒害物质数据 :53910-25-1(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :LD50 oral in mouse: 227mg/kg
脱氧助间型霉素性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂，在治疗多种恶性淋巴增生，尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用，具有免疫抑制活性。
- 化学性质 从甲醇-水得白色结晶，熔点220～225℃；熔点204～209.5℃在＞150℃变黑。UV最大吸收(pH值7的水)：282nm(ε8000)；(pH值11的水)：283nm(ε7970)；(pH值2的水)：273nm(开始为ε7570，6.5h后变为3143)。[α]D23+76.4°(C=1，水)；[α]D23+73.0°(C=1，pH值7缓冲液)。水中pKa 5.2。
- 用途 为腺苷脱氨酶(ADA)抑制剂。用于α-干扰素治疗无效的毛细胞白血病。
-
生产方法
大规模生产以喷妥司汀的产生菌Streptomyces彻tibioticus进行浸入或深层培养来制备：
一、发酵
经选择的培养基植入灭过菌的水溶性营养液，在无菌条件下，于20～45℃最好是33～40℃)，充气和搅拌培育，直至培养液中出现喷妥司汀。
影响获得最大收率的时间的长短的因素是所用设备的类型和大小、搅拌的速度，充气的速度，微生物培养基和其它因素。在罐形发酵器中进行的大规模工业发酵，进行3～7d可得最大收率。也可采用较短的发酵时间，但收率较低。当在振荡瓶进行发酵时，所需的时间比用大容积的发酵罐的时间要长。
在浸入培养时，微生物生长成分布于整个营养液的不连续的颗粒；而在表面培养时，是在营养液的表面形成连续的薄膜。由于微生物分布在整个营养液中，因而在采用发酵工业中使用的罐和缸进行微生物培养时，可以采用大容积的接种营养液。
装有搅拌和充气装置的连续缸形发酵器特别适合大规模生产，但也可以使用其它发酵设备。在小量生产或制备用于大规模发酵的微生物培养基时，浸入培养可在小烧瓶中进行，可以采用适合的方法进行振荡或搅拌。
在浸入培养时，培养液的充气和搅拌可用许多方式来完成。搅拌可用涡轮机、桨状搅拌器、叶轮推进器等其它机械搅拌设备，也可旋转或振荡发酵器本身，或用各种泵设备往营养液中注入空气或氧气而获得。充气可采用开口管、多孔管或带有分配器的管子来注入空气或氧气，或可将营养液喷、泼或溢到氧气气氛中。
浸入培养外的另一选择方法是表面培养。此时使用2cm以下薄层的灭过菌的水溶性培养液，植入喷妥司汀的产生菌Streptomyces antibioticus，在20～45℃和充氧下进行培育。和浸入培养相似可得产品。
二、分离和提纯
分离可采用压滤或离心分离。滤饼用水彻底洗涤，洗液和滤液合并后，用氢氧化钠、三乙胺或氢氧化铵等碱性水溶液调Ph值至约9.2。减压浓缩至约剩1/10的体积。浓缩液冷至5℃，时问可在数小时或数天(依据体积大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤，可用硅藻土作助滤剂过滤除去。
滤液用水稀释至其浓缩前的体积，然后用盐酸或硫酸等水溶性酸调PH值至约8.3。用活性炭或其它吸附剂(最好是Darco G-60)来吸附。吸附过程可分批进行，也可通过柱子连续进行。
在批量方法中，把0.5%～10%，最好是约3%(W/V)的活性炭加入滤液，并搅拌1～3h。过滤，滤饼用水洗后，再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脱。洗脱液浓缩至剩约1%～3%的体积。
往浓缩液中加入甲醇，以获得80%甲醇溶液。过滤除去产生的沉淀，滤液浓缩以除去甲醇。浓缩液用5%丙酮的水溶液稀释至其2.5倍的体积，通过一活性炭柱子。该活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗，再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脱。洗脱液减压浓缩后冻干。将干燥固体溶于小量水中，通过用水制备的装有Sephadex G-10的柱子进行渗滤。用水洗柱子，收集含产品的流出液，干燥，用甲醇水溶液结晶，可得喷司他丁
脱氧助间型霉素上下游产品信息
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脱氧助间型霉素 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0006
- 产品名称：Pentostatin
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：534元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-A0006
- 产品名称：脱氧助间型霉素 Pentostatin
- CAS编号：
- 包装：10 mM * 1 mLin DMSO
- 价格：660元
脱氧助间型霉素生产厂家
- 公司名称：SYNCHEM-OHG
- 联系电话：+49 5662 408730
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- 国家：德国
- 产品数：4705
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- 公司名称：Service Chemical Inc.
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