2-嘧啶酮-B-核甙

2-嘧啶酮-B-核甙化学性质

熔点 :160-162?C
沸点 :499.0±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.73±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: 16 mg/mL, soluble
形态 :solid
酸度系数(pKa) :13.48±0.70(Predicted)
颜色 :White
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :RPQZTTQVRYEKCR-WCTZXXKLSA-N

安全信息

2-嘧啶酮-B-核甙性质、用途与生产工艺

生物活性 Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)是一种DNA methylation抑制剂，与DNA methyltransferases形成共价复合物，也抑制胞苷脱氨酶，无细胞试验中Ki为2 μM。
靶点
Target Value
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
Cytidine deaminase
(Cell-free assay) 2 μM(Ki)
体外研究
Zebularine是一种胞苷类似物，含有2-(1H)-嘧啶酮环，最初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。Zebularine作用于N. crassa，抑制DNA甲基化，并重新激活甲基化导致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制剂，与5-Aza-CR相似，而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞，重新激活沉默的p16基因，且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞，只具有轻微的细胞毒性。与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ，且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外，与正常成纤维细胞相比，Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1（DNMT1），且诱导癌症相关的抗原基因的表达。
体内研究 Zebularine处理携带肿瘤的小鼠，具有轻微的细胞毒性（Zebularine按1000 mg/kg剂量处理小鼠，平均最大重量变化为11％[95％CI=4％至19％）。与对照组小鼠相比，高剂量Zebularine腹腔注射或口服饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小。

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Target	Value
DNA methyltransferase (Cell-free assay)
Cytidine deaminase (Cell-free assay)	2 μM(Ki)