化合物 T28017
- CAS号:97534-21-9
- 英文名:MERBARONE
- 中文名:化合物 T28017
- CBNumber:CB4494665
- 分子式:C11H9N3O3S
- 分子量:263.27
- MOL File:97534-21-9.mol
- 密度 :1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: >5mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :-2.16±0.20(Predicted)
- 颜色 :Pink to purple
- WGK Germany :3
- RTECS号 :UV7714625
化合物 T28017性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
-
靶点
topoisomerase II
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体外研究
Merbarone (1-100 μM) inhibits L1210 cells proliferation in a concentration-dependent manner, with an IC 50 of 10 μM.
Merbarone (10-200 μM; 10 min) inhibits DNA relaxation catalyzed by human topoisomerase IIα, with an IC 50 of ∼40 μM.
Merbarone (25-200 μM; 6 min) blocks tyopoisomerase II-mediated DNA cleavage, with an IC 50 of ∼50 μM.
Merbarone (100 μM; 6 min) inhibits topoisomerase II-mediated DNA cleavage in a global manner.
Merbarone (100 μM; 6 min) does not impair topoisomerase II•DNA binding.
Merbarone (200 μM; 4-16 min) does not inhibit topoisomerase II-catalyzed ATP hydrolysis. -
体内研究
Merbarone (50 mg/kg; daily i.p. for 5 d) achieves a maximum increased life span (ILS) of 101% in P388 murine leukemia.
Merbarone (124 mg/kg; daily p.o. for 9 d) has anti-tumor activity in mice.
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-19024
- 产品名称：化合物 T28017 Merbarone
- CAS编号：97534-21-9
- 包装：5mg
- 价格：550元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-19024
- 产品名称：Merbarone
- CAS编号：
- 包装：10 mg
- 价格：850元
- 公司名称：SIGMA
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- 国家：瑞士
- 产品数：6896
- 优势度：91
