伏格列波糖

口服降血糖药适应症副作用生物活性靶点体外研究体内研究伏格列波糖试剂级价格

伏格列波糖

CAS号:83480-29-9
英文名:Voglibose
中文名:伏格列波糖
CBNumber:CB4481287
分子式:C10H21NO7
分子量:267.28
MOL File:83480-29-9.mol

伏格列波糖化学性质

熔点 :162-163°C
比旋光度 :D25 +26.2° (c = 1 in water)
沸点 :601.9±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.58±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :-20°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated), Water (Sparingly, Sonicated)
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :13.26±0.70(Predicted)
颜色 :White to Off-White
Merck :14,10029
InChIKey :FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N
CAS 数据库 :83480-29-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :20/21/22-36/37/38
安全说明 :36/37-37/39-26
WGK Germany :3
RTECS号 :NM7524600
海关编码 :2940.00.6000

伏格列波糖 MSDS

5-(1,3-Dihydroxypropan-2-ylamino)-1-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3,4-tetrol

伏格列波糖化学药品说明书

伏格列波糖片

伏格列波糖性质、用途与生产工艺

口服降血糖药伏格列波糖是一种口服降血糖药，可改善糖尿病餐后高血糖，由日本武田公司研制成功，属于α-葡萄糖苷酶抑制剂（以延缓肠道内碳水化合物吸收而达到降糖作用的药物），作用机制是在肠道内抑制了将双糖分解为单糖的双糖类水解酶（α-葡萄糖苷酶），因而延迟了糖分的消化和吸收，从而改善餐后高血糖。健康成人给予蔗糖负荷后测定呼出氢气，其结果证实本药在临床用量下对血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服给药时，本品抑制淀粉、麦芽糖和蔗糖负荷后的血糖增高，而对葡萄糖、果糖和乳糖负荷后的血糖增高无抑制作用。体外试验作用机理研究显示，对于从猪和大鼠小肠得到的麦芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用较强；另一方面，对猪和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用弱，对β-葡萄糖苷酶无抑制作用。对于大鼠小肠的蔗糖酶-异麦芽糖酶复合物的双糖类水解酶为竞争性抑制作用。
据了解，伏格列波糖适用范围广，不仅适用于中老年糖尿病患者，对于难治性2型糖尿病患者、对磺脲类药物继发失效患者、合并高血脂的糖尿病患者、合并心脑血管疾病的糖尿病患者、合并高胰岛素血症的患者均有显著疗效。由于本品不刺激胰岛素的分泌，故可减轻餐后高胰岛素血症的有害作用，减少胰岛素抵抗，有利于对心血管并发症等代谢综合征的防治。
适应症伏格列波糖作为二代α-糖苷酶抑制剂主要选择性抑制蔗糖酶和麦芽糖酶，且对这两种酶抑制活性远高于阿卡波糖。因不影响淀粉酶，食物中的淀粉在小肠转化为双糖，进入大肠的淀粉很少，故发生腹胀、排气增加等胃肠反应较少。伏格列波糖极少有原型药物吸收，98%以上在肠道代谢经粪便排出体外，故而可以用于轻中度肝功能异常患者。

伏格列波糖片是餐后血糖高的糖尿病患者首选用药、一线用药，适合于各个年龄段，可以和其它非同类降糖药品任意搭配，如：胰岛素、促泌剂等。更适合饮食控制困难的患者用药，单品控糖，任意剂量不会引起药物因素低血糖，与胰岛素及促泌剂联合使用要注意低血糖风险，建议从小剂量开始服用。
副作用口服降糖药副作用发生的机制一般是未被吸收的糖质进入大肠后,在细菌的作用下,酵解产生二氧化碳、氢气、有机酸。同时，因为肠道渗透压增高、水潴留,因此出现排气增多、腹胀、腹泻。由于伏格列波糖能在肠道内选择性抑制双糖水解酶,延缓糖类在小肠上部的快速消化吸收,使进入大肠的糖质减少,故不良反应发生率较低。已知具有以下不良反应：
1）消化系统：腹泻、软便、腹鸣、腹痛、便秘、食欲不振、恶心、呕吐、烧心（发生率为0.1～5%以下）、口腔炎、口渴、味觉异常、肠壁囊样积气症（0.1%以下）
2）过敏症状：皮疹、瘙痒、光敏感（发生率在0.1%以下）
3）肝脏：GOT、GPT、LDH、γ-GTP、ALP上升（发生率在0.1%以下）
4）精神神经系统：头痛、眩晕、蹒跚、困倦（发生率在0.1%以下）
5）血液系统：贫血（发生率在0.1～5%以下）、血小板减少（0.1%以下）
6）其它：麻痹、颜面等浮肿、朦胧眼、发热感、倦怠感、乏力感、高钾血症、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、发汗、脱毛（发生率在0.1%以下）。
生物活性 Voglibose (AO 128) 是一种N取代的井岗霉醇胺衍生物，对α葡糖苷酶具有优异的抑制活性，也具有抗高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病的作用。
靶点
Target Value
α-glucosidases
体外研究
Voglibose可以抑制肠道α-葡糖苷酶，这些酶负责二糖，如麦芽糖和蔗糖，包括麦芽糖酶和蔗糖酶的消化。Voglibose 对蔗糖酶和麦芽糖酶的K _i 值分别小于对蔗糖和麦芽糖的K _m 值约10
体内研究 Voglibose (0.2 mg/kg)作用于鼠，完全抑制蔗糖的胰岛素反应和降低碳水化合物诱导的血糖的增高。Voglibose (0.2 mg/kg) 作用于正常的和新生的streptozotocin-诱导的糖尿病大鼠，降低碳水化合物诱导的血糖的增高，且不会造成持续的低血糖。 Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠的3周后，增加了GLP-1分泌（Voglibose单独用药，1.6倍; Alogliptin加Voglibose，1.5倍），而降低了血浆促胰岛素多肽（GIP）（Voglibose单独用药, 30%; Alogliptin 加voglibose, 29%）。Voglibose (0.001%)治疗前驱糖尿病db / db小鼠，增加了血浆胰岛素1.8倍，降低了15%的血浆DPP-4活性和8%的血浆胰高血糖素。 Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob/ob mice小鼠，刺激GLP-1的分泌，加入到标准无活性的酰胺化的GLP-1，血浆中活性增加了1.3至1.5倍。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠意外地降低血浆DPP-4的活性40％至51％，这是由降低血浆DPP-4的浓度导致的。Voglibose (0.001% and 0.005%)作用于ob / ob小鼠，增加1.5-至1.6-倍的GLP-1含量，分别在小肠和大肠降低1.4至1.6倍。
用途用于治疗糖尿病
用途抗糖尿病药