联苯肼酯

简介理化性质作用机理用途作用机制毒性生物活性靶点合成方法联苯肼酯试剂级价格

联苯肼酯

CAS号:149877-41-8
英文名:BIFENAZATE
中文名:联苯肼酯
CBNumber:CB4474290
分子式:C17H20N2O3
分子量:300.35
MOL File:149877-41-8.mol

联苯肼酯化学性质

熔点 :122℃
密度 :1.31 g/cm3(Temp: 25 °C)
储存条件 :Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :DMSO: Slightly Soluble; Methanol: Slightly Soluble
形态 :Solid
酸度系数(pKa) :9.84±0.43(Predicted)
颜色 :Light yellow to yellow
BRN :9632665
InChIKey :VHLKTXFWDRXILV-UHFFFAOYSA-N
LogP :3.120 (est)
EPA化学物质信息 :Bifenazate (149877-41-8)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36-43
安全说明 :26-36/37
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
毒害物质数据 :149877-41-8(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 in rats (mg/kg): 5000 orally, >2000 dermally (Dekeyser)

联苯肼酯性质、用途与生产工艺

简介
联苯肼酯是由美国尤尼罗伊尔化学公司（康普顿集团公司）研制的一种新颖杀螨剂，防治谱广、安全，击倒性强、性能稳定，不受光、热等的影响，耐雨水冲刷、持效性好、对有益昆虫和天敌友好，能迅速降低害螨的基数，既杀卵有杀成螨，更彻底防治害螨危害，对二斑叶螨等难防治的害螨更为敏感，持效期长，能长时间保护作物免受侵害，非常适合于害虫综合治理。
理化性质
联苯肼酯外观为白色固体结晶，溶解度（20℃）：在水中为2．1mg/L；有机溶剂中（g/L）：甲苯中24．7，乙酸乙酯中102，甲醇中44.7，乙腈中95.6；分配系数（正辛醇/水）：Log Pow=3.5。
作用机理联苯螨酯主要作用于细胞的线粒体的复合体III位点，抑制细胞的线粒体能量传递。害螨接触药剂后3-10小时即开始表现麻痹和过度兴奋，1-2天内停止进食和产卵，3-4天害螨逐渐死亡。
用途
联苯肼酯是一种新型选择性叶面杀螨剂，不具内吸性，主要用于防治活动期叶螨，但对其他螨类，尤其是二斑叶螨具有杀卵作用。其对柑橘红蜘蛛、锈壁虱、黄蜘蛛、短须螨、山楂叶螨、朱砂叶螨和二斑叶螨等农业害螨都具有良好的防治效果。
作用机制
联苯肼酯是一种新型选择性叶面喷雾用杀螨剂、非内吸性杀螨剂。它是一种专用杀螨剂，主要防治活动期叶螨，但对一些其他螨类，尤其对二斑叶螨具有杀卵作用。实验室研究表明，联苯肼酯对捕食性益螨没有负面影响。其作用机理为对螨类的中枢神经传导系统的一种γ-氨基丁酸(GABA)受体的独特作用。对螨的各个发育阶段有效，具有杀卵活性和对成螨的击倒活性(48~72h)。对捕食性螨影响极小，非常适合于害虫的综合治理。对植物没有毒，效力持久。
毒性
联苯肼酯原药对大鼠急性经口、经皮LD50均>5000mg/kg，急性吸人LC50>/L；对兔眼睛、皮肤无刺激性：豚鼠皮肤致敏试验结果为无致敏性。大鼠90d亚慢性喂养试验结果最大无作用剂量：雄性大鼠为/kg·d．雌性大鼠为/kg·d；4项致突变试验：Ames试验、微核试验、体外哺乳动物基因突变试验、体外哺乳动物染色体畸变试验均为阴性，未见致突变作用。联苯肼酯480克/升悬浮剂对大鼠急性经El LD50>5000mg/kg，急性经皮LD50>2000mg/kg，急性吸2LLC∞>2mg/L；对兔皮肤无刺激性，兔眼睛有刺激性，但无腐蚀作用：豚鼠皮肤无致敏性。
生物活性 Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂，25 ppm 的浓度，可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
靶点

GABA receptor.
合成方法
联苯肼酯的合成可以联苯酚为原料，经硝化、甲基化、还原得到联苯胺，再经重氮化,还原得到联苯肼，最后与氯甲酸异丙酯反应即得产品: