ChemicalBook CAS数据库列表 吉西他滨
吉西他滨
- CAS号:95058-81-4
- 英文名:Gemcitabine
- 中文名:吉西他滨
- CBNumber:CB4438054
- 分子式:C9H11F2N3O4
- 分子量:263.2
- MOL File:95058-81-4.mol
吉西他滨化学性质
- 熔点 :168,64 C
- 比旋光度 :365 +425.36°; D +71.51°
- 沸点 :482.7±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.84±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly, Heated)
- 酸度系数(pKa) :11.65±0.70(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- CAS 数据库 :95058-81-4(CAS DataBase Reference)
安全信息
- 危险品标志 :Xn,Xi
- 危险类别码 :21-36/38-46-62-63
- 安全说明 :25-26-36/37-53
- 海关编码 :29349990
- 毒害物质数据 :95058-81-4(Hazardous Substances Data)
- 毒性 :LD10 i.v. in rats: 200 mg/m2 (Abbruzzese)
吉西他滨 化学药品说明书
吉西他滨|药物应用信息
吉西他滨性质、用途与生产工艺
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概述
吉西他滨是一种嘧啶核苷酸类似物，属于抗代谢类抗癌药。它主要作用于DNA合成期，即S期，在一定条件下，可阻止G1期向S期进展。具有抗癌谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。如今，吉西他滨已在90多个国家获得批准使用，成为治疗非小细胞肺癌的一线药物和治疗胰腺癌的“金标准”。
国内临床上应用的主要有国产吉西他滨（商品名泽菲，江苏豪森药业股份有限公司）和进口吉西他滨（商品名健择，法国礼来制药厂）。
美国国立综合癌症网络（NCCN）非小细胞肺癌（NSCLC）2019年第2版推荐含吉西他滨方案用于新辅助（手术前）或辅助（手术后）化疗（吉西他滨联合顺铂）和进展期或转移性疾病的系统治疗（一线化疗：吉西他滨联合顺铂或卡铂，一类推荐；二线化疗：吉西他滨，2B类推荐；维持化疗：吉西他滨，2B类推荐）。因为吉西他滨有放射增敏效应，不可与放疗同步使用，与放疗的间隔时间至少要四周以上。 -
作用原理
吉西他滨进入人体后由脱氧胞嘧啶激酶活化起作用，形成吉西他滨磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸盐（dFdCTP），其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质，可以抑制DNA合成——dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶，使三磷酸脱氧核苷产生量减少（合成DNA所必需），尤其是脱氧三磷酸胞苷（dCTP）减少，最终导致细胞凋亡；dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA链中（自身增强作用）使DNA链延长，DNA聚合酶不能去除掺入的dFdCTP，使延伸的DNA链不能修复，从而抑制DNA合成，最终导致细胞凋亡。
吉西他滨作用原理图 - 适应症 1999年CFDA批准吉西他滨用于治疗局部晚期或转移性NSCLC、局部晚期或转移性胰腺癌； 2010年CFDA批准吉西他滨与紫杉醇联合，可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发，不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。
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吉西他滨相关基因
RRM1
核糖核苷酸还原酶M1（RRM1）是DNA合成通路中的限速酶，RRM1的表达可抑制肿瘤细胞增殖，引起细胞凋亡。
CDA
胞嘧啶核苷脱氨酶（CDA）是嘧啶解救途径中的一种酶，它的多态性会影响吉西他滨的药代动力学。 -
抗肿瘤药物
吉西他滨是一种抗肿瘤药物，类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢，可以与顺铂联合使用治疗非小细胞性肺癌，也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。
吉西他滨也是一种骨髓抑制剂，故在用药期间（特别是在每次静脉输液给药之前）须进行血细胞计数的检查。 -
不良反应和处置
吉西他滨具有骨髓抑制作用，因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞计数降低和血小板减少。血小板计数一般在用药第8日后开始下降，第15日降低到最低点，之后逐步回升，至下一周期开始前（第22天），多数患者的血小板计数已恢复正常。吉西他滨引起的血小板降低通常可逆，且一般无临床出血并发症。
对于老年或血象较差的患者，化疗期间口服鲨肝醇+利可君预防，当出现有严重骨髓抑制时，可使用升白药物（重组人粒细胞刺激因子注射液，如瑞白等），升血小板药物（重组人促血小板生成素，重组人白介素-11）。部分患者血液中存在抗血小板抗体或吉西他滨诱导的免疫反应，升血小板药物或输注血小板无效，可使用糖皮质激素治疗（如泼尼松30mg每天一次，连续四天）。 - 药物过量 对吉西他滨过量尚无解毒剂。隔周单次静脉滴注给药5700mg/m2，输注时间30分钟以上，所产生的毒性反应时临床上可接受的。临床一旦怀疑有过量情况，应对血液学指标进行适当的监测，必要时对患者进行支持治疗。
- 用途 用于晚期和转移性胰腺癌。
- 用途 用途：适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌
吉西他滨上下游产品信息
上游原料
下游产品
吉西他滨 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW950588141
- 产品名称：吉西他滨 gemcitabine;2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine;4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
- CAS编号：95058-81-4
- 包装：100MG
- 价格：33元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：45689
- 产品名称：吉西他滨 Gemcitabine, 98%, Thermo Scientific Chemicals
- CAS编号：95058-81-4
- 包装：1g
- 价格：1205元
吉西他滨生产厂家
- 公司名称：INTATRADE GmbH
- 联系电话：+49 3493/605464
- 电子邮件：sales@intatrade.de
- 国家：德国
- 产品数：3572
- 优势度：66
- 公司名称：NovoChemy Ltd.
- 联系电话：021-31261262/ 49 (0)17662837245
- 电子邮件：sales@novochemy.com
- 国家：德国
- 产品数：6328
- 优势度：58
- 公司名称：Vivatis Pharma Gmbh
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@vivatis.de
- 国家：德国
- 产品数：45
- 优势度：58
- 公司名称：Pharmagen GmbH
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@pharmagen.de
- 国家：德国
- 产品数：43
- 优势度：58
- 公司名称：PARAGOS
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@paragos.com
- 国家：德国
- 产品数：6371
- 优势度：39
- 公司名称：Service Chemical Inc.
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@chemos-group.com
- 国家：德国
- 产品数：6350
- 优势度：71
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