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吉西他滨

吉西他滨,95058-81-4,结构式
吉西他滨
  • CAS号:95058-81-4
  • 英文名:Gemcitabine
  • 中文名:吉西他滨
  • CBNumber:CB4438054
  • 分子式:C9H11F2N3O4
  • 分子量:263.2
  • MOL File:95058-81-4.mol
吉西他滨化学性质
  • 熔点 :168,64 C
  • 比旋光度 :365 +425.36°; D +71.51°
  • 沸点 :482.7±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.84±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
  • 溶解度 :Methanol (Slightly), Water (Slightly, Heated)
  • 酸度系数(pKa) :11.65±0.70(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • CAS 数据库 :95058-81-4(CAS DataBase Reference)
安全信息

吉西他滨 化学药品说明书


吉西他滨|药物应用信息

吉西他滨性质、用途与生产工艺

  • 概述 吉西他滨是一种嘧啶核苷酸类似物,属于抗代谢类抗癌药。它主要作用于DNA合成期,即S期,在一定条件下,可阻止G1期向S期进展。具有抗癌谱广、作用机制独特、毒性反应低、与其他化疗药物无交叉耐药且毒性反应无叠加等特点。如今,吉西他滨已在90多个国家获得批准使用,成为治疗非小细胞肺癌的一线药物和治疗胰腺癌的“金标准”。
    国内临床上应用的主要有国产吉西他滨(商品名泽菲,江苏豪森药业股份有限公司)和进口吉西他滨(商品名健择,法国礼来制药厂)。
    进口吉西他滨
    美国国立综合癌症网络(NCCN)非小细胞肺癌(NSCLC)2019年第2版推荐含吉西他滨方案用于新辅助(手术前)或辅助(手术后)化疗(吉西他滨联合顺铂)和进展期或转移性疾病的系统治疗(一线化疗:吉西他滨联合顺铂或卡铂,一类推荐;二线化疗:吉西他滨,2B类推荐;维持化疗:吉西他滨,2B类推荐)。因为吉西他滨有放射增敏效应,不可与放疗同步使用,与放疗的间隔时间至少要四周以上。
  • 作用原理 吉西他滨进入人体后由脱氧胞嘧啶激酶活化起作用,形成吉西他滨磷酸盐(dFdCMP)、吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐(dFdCTP),其中dFdCDP和dFdCTP为活性物质,可以抑制DNA合成——dFdCDP通过抑制核糖核酸还原酶,使三磷酸脱氧核苷产生量减少(合成DNA所必需),尤其是脱氧三磷酸胞苷(dCTP)减少,最终导致细胞凋亡;dFdCTP与dCTP竞争掺入DNA链中(自身增强作用)使DNA链延长,DNA聚合酶不能去除掺入的dFdCTP,使延伸的DNA链不能修复,从而抑制DNA合成,最终导致细胞凋亡。
    吉西他滨作用原理图
    吉西他滨作用原理图
  • 适应症 1999年CFDA批准吉西他滨用于治疗局部晚期或转移性NSCLC、局部晚期或转移性胰腺癌; 2010年CFDA批准吉西他滨与紫杉醇联合,可用于治疗经辅助/新辅助化疗后复发,不能切除的、局部复发或转移性乳腺癌。
  • 吉西他滨相关基因 RRM1
    核糖核苷酸还原酶M1(RRM1)是DNA合成通路中的限速酶,RRM1的表达可抑制肿瘤细胞增殖,引起细胞凋亡。
    CDA
    胞嘧啶核苷脱氨酶(CDA)是嘧啶解救途径中的一种酶,它的多态性会影响吉西他滨的药代动力学。
  • 抗肿瘤药物 吉西他滨是一种抗肿瘤药物,类似于嘧啶的一种新型二氟核苷类抗代谢,可以与顺铂联合使用治疗非小细胞性肺癌,也可以治疗晚期或转移性胰腺癌。
    吉西他滨也是一种骨髓抑制剂,故在用药期间(特别是在每次静脉输液给药之前)须进行血细胞计数的检查。
  • 不良反应和处置 吉西他滨具有骨髓抑制作用,因此应用吉西他滨后可出现贫血、白细胞计数降低和血小板减少。血小板计数一般在用药第8日后开始下降,第15日降低到最低点,之后逐步回升,至下一周期开始前(第22天),多数患者的血小板计数已恢复正常。吉西他滨引起的血小板降低通常可逆,且一般无临床出血并发症。
    对于老年或血象较差的患者,化疗期间口服鲨肝醇+利可君预防,当出现有严重骨髓抑制时,可使用升白药物(重组人粒细胞刺激因子注射液,如瑞白等),升血小板药物(重组人促血小板生成素,重组人白介素-11)。部分患者血液中存在抗血小板抗体或吉西他滨诱导的免疫反应,升血小板药物或输注血小板无效,可使用糖皮质激素治疗(如泼尼松30mg每天一次,连续四天)。
  • 药物过量 对吉西他滨过量尚无解毒剂。隔周单次静脉滴注给药5700mg/m2,输注时间30分钟以上,所产生的毒性反应时临床上可接受的。临床一旦怀疑有过量情况,应对血液学指标进行适当的监测,必要时对患者进行支持治疗。
  • 用途  用于晚期和转移性胰腺癌。
  • 用途  用途:适用于治疗中、晚期非小细胞肺癌
吉西他滨上下游产品信息
上游原料
下游产品
吉西他滨 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW950588141
  • 产品名称:吉西他滨 gemcitabine;2'-deoxy-2',2'-difluorocytidine;4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
  • CAS编号:95058-81-4
  • 包装:100MG
  • 价格:33元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:45689
  • 产品名称:吉西他滨 Gemcitabine, 98%, Thermo Scientific Chemicals
  • CAS编号:95058-81-4
  • 包装:1g
  • 价格:1205元
吉西他滨生产厂家
  • 公司名称:Vaz Chemicals
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:vaz@vazchemicals.com
  • 国家:乌拉圭
  • 产品数:109
  • 优势度:58
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