蜂毒素

蜂毒活性成分化学结构抗菌、抗病毒作用抗肿瘤作用治疗风湿性关节炎生物活性靶点蜂毒素试剂级价格

蜂毒素

CAS号:20449-79-0
英文名:MELITTIN
中文名:蜂毒素
CBNumber:CB4388272
分子式:C131H229N39O31
分子量:2846.46
MOL File:20449-79-0.mol

蜂毒素化学性质

比旋光度 :D21 -89.52° (c = 0.409)
密度 :1.39
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile
形态 :White to faint tan powder.
水溶解性 :Soluble to 1 mg/ml in water
序列 :H-Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH2
InChIKey :VDXZNPDIRNWWCW-JFTDCZMZSA-N

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :23/24/25
安全说明 :36-45-36/37/39
危险品运输编号 :UN 3462 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :OS3965000
F :10-21

蜂毒素性质、用途与生产工艺

蜂毒活性成分蜂毒素(mellitin)是蜂毒的主要活性成分,蜂毒( Bee venom) 是工蜂毒腺和副腺分泌出的具有芳香气味的一种透明毒液，在其受到侵犯时由螫针排出。在蜂毒的众多成分中，以蜂毒素的含量最高，约占蜂毒干重的50%，其具有很高的生物活性。蜂毒素是由26个氨基酸组成的一种线性肽，其相对分子量为2849，氨基酸的排列顺序为：甘-异亮-甘-丙-缬-亮-赖-缬-亮-苏-苏-甘-亮-脯-丙-亮-异亮-丝-色-异亮-赖-精-赖-精-谷-谷。蜂毒素具有很高的生物活性，现代药理研究表明其具有抗炎、镇痛、抑制血小板凝集、抗艾滋病等多种作用。蜂毒素可以通过不同机制对多种肿瘤细胞产生强烈的杀伤作用，是一种十分具有应用前景的抗肿瘤天然药物。
化学结构 1.一级结构
1967年，从蜂毒中分离出由26个氨基酸组成的蜂毒素,并分析了氨基酸序列,证明其结构中无二硫键。蜂毒素相对分子量为2849,强碱性,兼性分子,溶于水。
2.二级结构
蜂毒素的二级结构为α螺旋结构。分别为1～ 10氨基酸残基的α螺旋结构和13～ 20氨基酸残基的α螺旋结构。
3.三级结构
蜂毒素的空间结构可分为4个区域(1～10)N末端α螺旋结构, ( 11～12)以120°角连接2个螺旋的绞链结构, (13～20)α螺旋结构, (21～26) C末端的正电荷区域。这样的4个单体通过疏水基相连,形成了四聚体的稳定结构。而2个α螺旋结构间的夹角会由于蜂毒素的形态不同而有所改变。
抗菌、抗病毒作用蜂毒素对20余种革兰阳性和阴性细菌的生长繁殖有抑制作用,还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力。蜂毒素通过与膜结合的方式破坏细菌胞膜达到溶菌的目的。蜂毒素及其六个衍生物都可改变受HIV感染的T淋巴细胞的功能,抑制HIV复制,降低病毒的感染力。
抗肿瘤作用 1.直接杀伤作用
在体外试验中已证实蜂毒素对骨肉瘤、卵巢癌、神经胶质瘤等多种肿瘤细胞系具有明显杀伤作用，且杀伤作用与剂量呈正相关。蜂毒素能够杀伤肿瘤细胞并阻止肿瘤细胞的生长，对正常细胞的生长无明显的影响。蜂毒素能够插入K562 细胞的细胞膜中，形成孔道，促进Ca2+内流，使细胞内的Ca2+浓度升高，造成细胞裂解，起到直接杀伤K562 细胞的作用。普遍认为蜂毒素使细胞线粒体膜溶解，导致肿瘤细胞正常呼吸功能受到抑制，破坏其有氧呼吸的能力，使得肿瘤组织生长受到抑制，起到直接杀伤肿瘤细胞的作用。
2.免疫调节作用
细胞免疫是机体针对肿瘤和病毒感染的重要的防御因素。机体细胞免疫功能的状态在肿瘤的发生及发展过程中扮演重要角色。增强细胞免疫功能可起到一定的抗肿瘤作用。
3.诱导肿瘤细胞凋亡
细胞凋亡又称程序性细胞死亡，是由多种基因控制的主动的细胞生物学过程。因此细胞凋亡是主动过程，它涉及一系列基因的激活、表达以及调控等的作用。现代研究表明，许多化疗药物可通过诱导癌细胞凋亡而达到治疗目的，是否诱导凋亡已成为筛选抗癌药物的标准之一。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-18）
治疗风湿性关节炎 1.抑制分泌型磷脂酶A2( sPLA2)活性
sPLA2具有广泛的生物学作用,对感染、损伤、炎症及癌症变化起重要作用。蜂毒素可抑制各种来源sPLA2的活性, 对RA 患者滑液中s PLA2 活性的抑制率可达96% 。因此,应用蜂毒素可缓解RA病情发展。
2.抑制膜损伤体( MAC)
亚剂量蜂毒素可明显降低补体对细胞的溶解率。这种保护作用机理可能与蜂毒素促进Ca2+ 内流、激发细胞内信号传导系统及保护性蛋白合成有关。提示应用适量蜂毒素对治疗RA有一定的临床价值。近年来研究表明,不同浓度的蜂毒素会通过不同途径影响细胞功能,发挥多种生物学效应,适量应用蜂毒素将会为某些疾病提供新的治疗方法。
生物活性 Melittin (MLT, Forapin, Forapine) 是 phospholipase A2 (PLA2) 的活化剂，可刺激低分子量PLA2的活性，但不会增加高分子量酶的活性。
靶点
Target Value
PLA2
()
参考质量标准外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量≤12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
内毒素≤50EU/mg
氨基酸组成分析≤±10%
类别有毒物质
毒性分级高毒
急性毒性腹腔-小鼠 LD50: 17.7 毫克(铅)/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.4 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃, 燃烧时分解有毒氮氧化物气体
储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 泡沫