蜂毒明肽
- CAS号:24345-16-2
- 英文名:APAMIN
- 中文名:蜂毒明肽
- CBNumber:CB4342708
- 分子式:C79H131N31O24S4
- 分子量:2027.34
- MOL File:24345-16-2.mol
- 沸点 :847.17°C (rough estimate)
- 密度 :1.63
- 折射率 :1.5530 (estimate)
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :0.05 M acetic acid: 5 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
- 形态 :White solid with dark tan
- 颜色 :White to off-white
- 水溶解性 :Soluble to 1 mg/ml in water
- Merck :13,732
蜂毒明肽性质、用途与生产工艺
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简介
蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。
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药理作用
(1)对神经系统作用：能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导，使胃肠平滑肌兴奋性增强，而呈收缩状态；可作用于脊髓的中间 神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束，或大脑导水管周围的中央灰 质，影响动作的有机协同。 (2) 强心、抗心律失常作用：具有很强的p-肾上腺素样作用，扩冠， 增加心肌供血，使心肌收缩力明显增强，心率加快，心脏泵血功能增强， 可用于治疗心衰；具有异丙肾上腺素样作用，且比异丙肾上腺素维持时间 长（约10倍），抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性，改善微循环。 (4) 抗炎、调整免疫：直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统 促进皮质激素的分泌；抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞：强直肌肉中有蜂毒明肽受体，蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。
- 应用 蜂毒明肽占蜂毒干重3%，是蜂毒中一种重要的多肽。蜂毒明肽是动物神经毒素中最小的神经毒肽，可以通过各种给药途径，穿过血脑屏障，作用于中枢神经，是引起各种神经症状的主要多肽。强直性肌营养不良者，有蜂毒明肽受体，因此，蜂毒明肽对肌营养不良者有治疗作用。
- 生物活性 Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。
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靶点
K + channel
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体外研究
Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.
Western Blot Analysis
Cell Line: HSC-T6 cells Concentration: 0.5 µg/mL, 1 µg/mL and 2 µg/mL Incubation Time: 24 hours Result: Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1. -
体内研究
Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.
Animal Model: 8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding Dosage: 0.1 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks Result: Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice. - 类别 有毒物品
- 毒性分级 剧毒
- 急性毒性 腹腔-小鼠 LD50: 3.8 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4 毫克/公斤
- 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
- 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
- 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW2434516201
- 产品名称：蜂毒明肽
- CAS编号：24345-16-2
- 包装：1MG
- 价格：1455元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-P0256
- 产品名称：蜂毒明肽 Apamin
- CAS编号：24345-16-2
- 包装：500μg
- 价格：1500元
- 公司名称：PEPTIDE-INST
- 联系电话：--
- 电子邮件：info@peptide.co.jp
- 国家：日本
- 产品数：992
- 优势度：70
- 公司名称：NACALAI
- 联系电话：--
- 电子邮件：info-tech@nacalai.co.jp
- 国家：日本
- 产品数：6046
- 优势度：75
