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蜂毒明肽

蜂毒明肽,24345-16-2,结构式
蜂毒明肽
  • CAS号:24345-16-2
  • 英文名:APAMIN
  • 中文名:蜂毒明肽
  • CBNumber:CB4342708
  • 分子式:C79H131N31O24S4
  • 分子量:2027.34
  • MOL File:24345-16-2.mol
蜂毒明肽化学性质
  • 沸点 :847.17°C (rough estimate)
  • 密度 :1.63
  • 折射率 :1.5530 (estimate)
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :0.05 M acetic acid: 5 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
  • 形态 :White solid with dark tan
  • 颜色 :White to off-white
  • 水溶解性 :Soluble to 1 mg/ml in water
  • Merck :13,732
安全信息
  • 安全说明 :22-24/25
  • 危险品运输编号 :2811
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :CD6899900
  • F :3-10
  • 危险等级 :6.1(b)
  • 包装类别 :III
  • 毒性 :LD50 i.v. in mice: 4 mg/kg (Habermann, Reiz); LD50 intracerebroventricularly in mice: 12 ng/animal (Labbé-Jullié)

蜂毒明肽性质、用途与生产工艺

  • 简介

    蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。                                                                                                               

  • 药理作用

    (1)对神经系统作用:能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导,使胃肠平滑肌兴奋性增强,而呈收缩状态;可作用于脊髓的中间 神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束,或大脑导水管周围的中央灰  质,影响动作的有机协同。  (2) 强心、抗心律失常作用:具有很强的p-肾上腺素样作用,扩冠, 增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强,  可用于治疗心衰;具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间 长(约10倍),抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性,改善微循环。  (4) 抗炎、调整免疫:直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统  促进皮质激素的分泌;抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞:强直肌肉中有蜂毒明肽受体,蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。

  • 应用 蜂毒明肽占蜂毒干重3%,是蜂毒中一种重要的多肽。蜂毒明肽是动物神经毒素中最小的神经毒肽,可以通过各种给药途径,穿过血脑屏障,作用于中枢神经,是引起各种神经症状的主要多肽。强直性肌营养不良者,有蜂毒明肽受体,因此,蜂毒明肽对肌营养不良者有治疗作用。
  • 生物活性 Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素,是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂,具有抗炎和抗纤维化的作用。
  • 靶点

    K + channel

  • 体外研究

    Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: HSC-T6 cells
    Concentration: 0.5 µg/mL, 1 µg/mL and 2 µg/mL
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.
  • 体内研究

    Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.

    Animal Model: 8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding
    Dosage: 0.1 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks
    Result: Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice.
  • 类别 有毒物品
  • 毒性分级 剧毒
  • 急性毒性 腹腔-小鼠 LD50: 3.8 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4 毫克/公斤
  • 可燃性危险特性 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾
  • 储运特性 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放
  • 灭火剂 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
蜂毒明肽上下游产品信息
上游原料
下游产品
蜂毒明肽 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW2434516201
  • 产品名称:蜂毒明肽
  • CAS编号:24345-16-2
  • 包装:1MG
  • 价格:1455元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-P0256
  • 产品名称:蜂毒明肽 Apamin
  • CAS编号:24345-16-2
  • 包装:500μg
  • 价格:1500元
蜂毒明肽生产厂家
  • 公司名称:吉尔生化(上海)有限公司
  • 联系电话:21-61263452 13641803416
  • 电子邮件:ymbetter@glbiochem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9981
  • 优势度:64
  • 公司名称:Ascent Scientific
  • 联系电话:4401179829988
  • 电子邮件:customerservice@ascentscientific.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:279
  • 优势度:60
  • 公司名称:凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话:021-50135380
  • 电子邮件:shchemsky@sina.com
  • 国家:中国
  • 产品数:15402
  • 优势度:60
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4861
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7783
  • 优势度:58
  • 公司名称:雷丁试剂
  • 联系电话:0510-85629785 18013409632
  • 电子邮件:sales@reading-chemicals.com
  • 国家:中国
  • 产品数:15178
  • 优势度:58
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