蜂毒明肽

简介药理作用应用生物活性靶点体外研究体内研究蜂毒明肽试剂级价格

蜂毒明肽

CAS号:24345-16-2
英文名:APAMIN
中文名:蜂毒明肽
CBNumber:CB4342708
分子式:C79H131N31O24S4
分子量:2027.34
MOL File:24345-16-2.mol

蜂毒明肽化学性质

沸点 :847.17°C (rough estimate)
密度 :1.63
折射率 :1.5530 (estimate)
储存条件 :-20°C
溶解度 :0.05 M acetic acid: 5 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
形态 :White solid with dark tan
颜色 :White to off-white
水溶解性 :Soluble to 1 mg/ml in water
Merck :13,732

安全信息

安全说明 :22-24/25
危险品运输编号 :2811
WGK Germany :3
RTECS号 :CD6899900
F :3-10
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
毒性 :LD50 i.v. in mice: 4 mg/kg (Habermann, Reiz); LD50 intracerebroventricularly in mice: 12 ng/animal (Labbé-Jullié)

蜂毒明肽性质、用途与生产工艺

简介
蜂毒明肽是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。
药理作用
(1)对神经系统作用：能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导，使胃肠平滑肌兴奋性增强，而呈收缩状态；可作用于脊髓的中间神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束，或大脑导水管周围的中央灰质，影响动作的有机协同。 (2) 强心、抗心律失常作用：具有很强的p-肾上腺素样作用，扩冠，增加心肌供血，使心肌收缩力明显增强，心率加快，心脏泵血功能增强，可用于治疗心衰；具有异丙肾上腺素样作用，且比异丙肾上腺素维持时间长（约10倍），抗心律失常。(3) 增加毛细血管的通透性，改善微循环。 (4) 抗炎、调整免疫：直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统促进皮质激素的分泌；抑制5-羟色胺活性。(5) 营养修复肌营养不良细胞：强直肌肉中有蜂毒明肽受体，蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。
应用蜂毒明肽占蜂毒干重3%，是蜂毒中一种重要的多肽。蜂毒明肽是动物神经毒素中最小的神经毒肽，可以通过各种给药途径，穿过血脑屏障，作用于中枢神经，是引起各种神经症状的主要多肽。强直性肌营养不良者，有蜂毒明肽受体，因此，蜂毒明肽对肌营养不良者有治疗作用。
生物活性 Apamin (Apamine) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。
靶点

K ⁺ channel

体外研究

Apamin (0.5-2 µg/mL; 24 hours; HSC-T6 cells) treatment markedly reduces the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Apamin treatment abrogats the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HSC-T6 cells
Concentration:	0.5 µg/mL, 1 µg/mL and 2 µg/mL
Incubation Time:	24 hours
Result:	Markedly reduced the expression of α-SMA in the TGF-β1-induced HSC-T6 cells. Abrogated the activation of p-Smad2/3 and Smad4 induced by TGF-β1.

体内研究

Apamin (0.1 mg/kg; intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks; C57BL/6 male mice) treatment results in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Apamin suppresses the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the 3,5-diethoxycarbonyl-1,4-dihydrocollidine (DDC)-fed mice.

Animal Model:	8-week-old C57BL/6 male mice (20-25 g) with DDC feeding
Dosage:	0.1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice a week; for 4 weeks
Result:	Resulted in decreased liver injury and proinflammatory cytokine levels. Suppressed the deposition of collagen, proliferation of BECs and expression of fibrogenic genes in the DDC-fed mice.