3-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-N-(4-苯氧基苄基)-1,2,4-恶二唑-5-甲酰胺

3-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-N-(4-苯氧基苄基)-1,2,4-恶二唑-5-甲酰胺化学性质

密度 :1.670±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.13 mg/mL in EtOH with gentle warming
形态 :solid
酸度系数(pKa) :3.34±0.46(Predicted)
颜色 :White to off-white

3-(3,5-二溴-4-羟基苯基)-N-(4-苯氧基苄基)-1,2,4-恶二唑-5-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂，在CHO-CFTR细胞测定中， IC50为1.01 μM。 Phase 2。
体外研究在T84-CFTR细胞相关试验中，IOWH032显示出对CFTR的抑制活性，其IC50为6.87 μM。
体内研究在老鼠封闭系统模型中，IOWH032对霍乱毒素（CTX）诱发的分泌物产生一个统计学的显著抑制。在一个切除盲肠的大鼠模型中，IOWH032 (5 mg/kg)减少~70%排泄物排出。
生物活性 IOWH032是一种合成的CFTR抑制剂，在CHO-CFTR细胞测定中， IC50为1.01 μM。 Phase 2。
靶点
Target Value
CFTR 1.01 μM
体外研究
在T84-CFTR细胞相关试验中，IOWH032显示出对CFTR的抑制活性，其IC50为6.87 μM。
体内研究在老鼠封闭系统模型中，IOWH032对霍乱毒素（CTX）诱发的分泌物产生一个统计学的显著抑制。在一个切除盲肠的大鼠模型中，IOWH032 (5 mg/kg)减少~70%排泄物排出。

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Target	Value
CFTR	1.01 μM