ChemicalBook CAS数据库列表 4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
- CAS号:252017-04-2
- 英文名:AZD7545
- 中文名:4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺
- CBNumber:CB42627360
- 分子式:C19H18ClF3N2O5S
- 分子量:478.87
- MOL File:252017-04-2.mol
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺化学性质
- 沸点 :683.1±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.473±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥15.63 mg/mL in EtOH with ultrasonic
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :10.39±0.29(Predicted)
- 颜色 :White to off-white
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZD7545是有效的PDHK抑制剂,对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。在高浓度下不能抑制PDHK4,其能刺激PDHK4活性。
-
靶点
Target Value PDHK2 6.4 nM PDHK1 36.8 nM -
体外研究
在重组人类PDHK2存在下,AZD7545 增加PDH 活性, EC50 是5.2 nM。在原代大鼠肝细胞中,AZD7545 增加PDH 活性,EC50 是 105 nM。AZD7545通过破坏PDHK2与PDC的二氢硫辛酸乙酰转移酶成分(E2)的内部硫辛酰基结构域(L2)的相互作用抑制PDHK活性。
- 体内研究 在Wistar大鼠中,AZD7545增加肝脏和骨骼肌中活性PDH的百分比。在肥胖的,胰岛素抗性的Zuker大鼠中,AZD7545消除餐后血糖的上升。
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺上下游产品信息
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4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 试剂级价格
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-16082
- 产品名称:4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 AZD7545
- CAS编号:252017-04-2
- 包装:5mg
- 价格:700元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-16082
- 产品名称:4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺 AZD7545
- CAS编号:252017-04-2
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:737元
4-[[3-氯-4-[[(2R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基-1-氧代丙基]氨基]苯基]磺酰基]-N,N-二甲基苯甲酰胺生产厂家
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