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粗糠柴苦素

粗糠柴苦素,82-08-6,结构式
粗糠柴苦素
  • CAS号:82-08-6
  • 英文名:ROTTLERIN
  • 中文名:粗糠柴苦素
  • CBNumber:CB4260488
  • 分子式:C30H28O8
  • 分子量:516.54
  • MOL File:82-08-6.mol
粗糠柴苦素化学性质
  • 熔点 :200 °C
  • 沸点 :521.39°C (rough estimate)
  • 密度 :1.2051 (rough estimate)
  • 折射率 :1.4900 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml).
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :6.92±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Orange to brown
  • 生物来源 :plant (Mallotus philippinensis)
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
  • LogP :8.660 (est)
  • CAS 数据库 :82-08-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :20/21/22-22
  • 安全说明 :36/37-24/25
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :AM6913800
  • 海关编码 :29329990

粗糠柴苦素性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    PKCδ
    (Cell-free assay)
    3 μM
    CKIII
    (Cell-free assay)
    5.3 μM
    PKCα
    (Cell-free assay)
    30 μM
    CKII
    (Cell-free assay)
    30 μM
    PKCγ
    (Cell-free assay)
    40 μM
  • 体外研究

    Rottlerin (20 μM, 2/6/24 hours) dramatically decreases the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner in primary HMVEC.
    Rottlerin (20 μM) exhibits cell proliferation in HMVEC.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell).
    Concentration: 20 μM.
    Incubation Time: 2, 6, 24 hours.
    Result: Dramatically decreased the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner. After 2 h of treatment, the mRNA level was reduced to 50% of the control, to circa 40% after 6 h, and to 20% after 24 h. Consistently, a similar trend was observed in the protein levels, where the decrease was circa 50% after 2 h, 80% after 6 h, and to almost undetectable levels after 24 h.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell).
    Concentration: 20 μM.
    Incubation Time: 24/48 hours.
    Result: Exhibited a strong growth inhibition, with a reduction in thymidine incorporation respect to the control cells (DMSO 0.1%) of circa 75% and 80%, respectively.
  • 体内研究

    Rottlerin (20 mg/kg, gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks) inhibits AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice with no toxicity.
    Rottlerin inhibits tumor cell proliferation, and induces apoptosis through activation of caspase-3 and cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).

    Animal Model: Balb C nude mice (4-6 weeks old) with AsPC-1 cells (2×10 6 cells mixed with Matrigel, 50:50 ratio) injection.
    Dosage: 0 or 20 mg/kg.
    Administration: Gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks.
    Result: Inhibited AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice and had no effect on the body weight of AsPC-1 tumor-bearing mice.
粗糠柴苦素上下游产品信息
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粗糠柴苦素 试剂级价格
  • 更新日期:2025/02/08
  • 产品编号:HY-18980
  • 产品名称:粗糠柴苦素 Rottlerin
  • CAS编号:82-08-6
  • 包装:5 mg
  • 价格:812元
  • 更新日期:2025/02/08
  • 产品编号:HY-18980
  • 产品名称:粗糠柴苦素 Rottlerin
  • CAS编号:82-08-6
  • 包装:10 mM * 1 mLin DMSO
  • 价格:923元
粗糠柴苦素生产厂家
  • 公司名称:EMMX Biotechnology LLC
  • 联系电话:888-539-0666
  • 电子邮件:info@emmx.com
  • 国家:美国
  • 产品数:8447
  • 优势度:60
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32159
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:Aladdin Scientific
  • 联系电话:
  • 电子邮件:tp@aladdinsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:57505
  • 优势度:58
  • 公司名称:ApexBio技术
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@apexbt.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6251
  • 优势度:58
  • 公司名称:Focus Biomolecules
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@focusbiomolecules.com
  • 国家:美国
  • 产品数:1284
  • 优势度:58
  • 公司名称:CAYMAN
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:cayman@caymanchem.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6213
  • 优势度:81
  • 公司名称:LC Laboratories
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:custserv@lclabs.com
  • 国家:美国
  • 产品数:503
  • 优势度:50
  • 公司名称:MedChemExpress
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.com
  • 国家:美国
  • 产品数:6398
  • 优势度:58
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