82-08-6
中文名称
粗糠柴苦素
英文名称
ROTTLERIN
CAS
82-08-6
EINECS 编号
201-395-4
分子式
C30H28O8
MDL 编号
MFCD00017361
分子量
516.54
MOL 文件
82-08-6.mol
更新日期
2024/07/22 17:33:49
结构式
基本信息
中文别名
粗糠柴苦素
咖马林/粗糠柴苦素
咖马林
咖马林/粗糠柴苦素
咖马林
英文别名
3'-[(8-CINNAMOYL-5,7-DIHYDROXY-2,2-DIMETHYL-2H-1-BENZOPYRAN-6-YL)METHYL]-2',4',6'-TRIHYDROXY-5'-METHYLACETOPHENONE
MALLOTOXIN
ROTTLERIN
4’,6’-trihydroxy-5’-methyl-methyl)-2
acetophenone,3’-((8-cinnamoyl-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2h-1-benzopyran-6-yl)
kamalin
(E)-1-[6-[(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylphenyl)methyl]-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-8-yl]-3-phenyl-2-propen-1-one
2-Propen-1-one, 1-[6-[(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylphenyl)methyl]-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-8-yl]-3-phenyl-, (2E)-
1-[6-[(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylphenyl)methyl]-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2h-1-benzopyran-8-yl]-3-phenyl-2-propen-1-one
3'-[(8-Cinnamoyl-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-yl)methyl]-2',4',6'-trihydroxy-5'-methylacetophenone
MALLOTOXIN
ROTTLERIN
4’,6’-trihydroxy-5’-methyl-methyl)-2
acetophenone,3’-((8-cinnamoyl-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2h-1-benzopyran-6-yl)
kamalin
(E)-1-[6-[(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylphenyl)methyl]-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-8-yl]-3-phenyl-2-propen-1-one
2-Propen-1-one, 1-[6-[(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylphenyl)methyl]-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-8-yl]-3-phenyl-, (2E)-
1-[6-[(3-acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylphenyl)methyl]-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2h-1-benzopyran-8-yl]-3-phenyl-2-propen-1-one
3'-[(8-Cinnamoyl-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-yl)methyl]-2',4',6'-trihydroxy-5'-methylacetophenone
所属类别
生物化工：提取物
物理化学性质
| 熔点 | 200 °C |
| 熔点 | 200 °C |
| 沸点 | 521.39°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2051 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4900 (estimate) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达50mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 6.92±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 橙色到棕色 |
| 稳定性 | DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。 |
| LogP | 8.660 (est) |
| CAS 数据库 | 82-08-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22-22 |
| 危险类别码 | R20/21/22 |
| 安全说明 | 36/37-24/25 |
| 安全说明 | S36/37 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AM6913800 |
| 海关编码 | 29329990 |
常见问题列表
生物活性
Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物，一种特效的 Protein kinase 的抑制剂，对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA，其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。
靶点
| Target | Value |
|
PKCδ
(Cell-free assay) | 3 μM |
|
CKIII
(Cell-free assay) | 5.3 μM |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 30 μM |
|
CKII
(Cell-free assay) | 30 μM |
|
PKCγ
(Cell-free assay) | 40 μM |
体外研究
Rottlerin (20 μM, 2/6/24 hours) dramatically decreases the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner in primary HMVEC.
Rottlerin (20 μM) exhibits cell proliferation in HMVEC.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell). |
| Concentration: | 20 μM. |
| Incubation Time: | 2, 6, 24 hours. |
| Result: | Dramatically decreased the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner. After 2 h of treatment, the mRNA level was reduced to 50% of the control, to circa 40% after 6 h, and to 20% after 24 h. Consistently, a similar trend was observed in the protein levels, where the decrease was circa 50% after 2 h, 80% after 6 h, and to almost undetectable levels after 24 h. |
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell). |
| Concentration: | 20 μM. |
| Incubation Time: | 24/48 hours. |
| Result: | Exhibited a strong growth inhibition, with a reduction in thymidine incorporation respect to the control cells (DMSO 0.1%) of circa 75% and 80%, respectively. |
体内研究
Rottlerin (20 mg/kg, gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks) inhibits AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice with no toxicity.
Rottlerin inhibits tumor cell proliferation, and induces apoptosis through activation of caspase-3 and cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).
| Animal Model: | Balb C nude mice (4-6 weeks old) with AsPC-1 cells (2×10 6 cells mixed with Matrigel, 50:50 ratio) injection. |
| Dosage: | 0 or 20 mg/kg. |
| Administration: | Gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks. |
| Result: | Inhibited AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice and had no effect on the body weight of AsPC-1 tumor-bearing mice. |
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010-82848833 400-666-7788
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中文名称：粗糠柴苦素
英文名称：Rottlerin, 98%
CAS：82-08-6
纯度：98%
包装信息：10MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：粗糠柴苦素
英文名称：Rottlerin;3'-[(8-CinnaMoyl-5,7-dihydroxy-2,2-diMethyl-2H-1-benzopyran-6-yl)Methyl]-2',4',6'-trihydroxy-5'-Methylacetophenone
CAS：82-08-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海同田生物技术有限公司
联系电话：
021-51320588
产品介绍：
英文名称：ROTTLERIN(RG)
CAS：82-08-6
纯度：NLT 95% HPLC
包装信息：10Mg;20Mg;50Mg;100Mg to graMs.Not More than tens of graMs.
备注：ASB-00018380-005
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称：粗糠柴苦素
英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：99.44%
包装信息：5mg/RMB 671;10mg/RMB 996;25mg/RMB 2320
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：>=95% (HPLC)
包装信息：10MG
备注：R5648-10MG
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
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中文名称：粗糠柴苦素
英文名称：Rottlerin
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
备注：1128/10mg
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
北京普西唐生物科技有限公司
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010-60605840 18892239720
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英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：95%(HPLC)
包装信息：10mg
备注：95%(HPLC),分析标准品
江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-58851090 13611564524
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英文名称：ROTTLERIN
CAS：82-08-6
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
南京狄尔格医药科技有限公司
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025-025-51191215 18013836722
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中文名称：粗糠柴苦素
英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：HPLC>=98%
包装信息：20MG;100MG;500MG;1G;10G
备注：厂家直销 品质保障 量大优惠
河南威梯希化工科技有限公司
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0371-0371-55135753 18003832934
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中文名称：粗糠柴苦素
CAS：82-08-6
纯度：97%
包装信息：g-kg
备注：因为专注,所以专业。诚信经营十几载,可按需分装,量大从优,欢迎订购！18003832934(微信同号)
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中文名称：粗糠柴苦素
英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：0.98
包装信息：10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g;10g;100g;可按照客户要求定制包装
备注：20g
天津普西唐生物医药科技有限公司
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010-60605840 15801484223
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英文名称：Rottlerin
CAS：82-08-6
纯度：95%(HPLC)
包装信息：10mg
备注：95%(HPLC),分析标准品
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-1647117 13681763483
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中文名称：(E)-1-(6-(3-乙酰基-2,4,6-三羟基-5-甲基苄基)-5,7-二羟基-2,2-二甲基-2H-苯并吡喃-8-己)-3-苯基丙-2-烯-1-酮
英文名称：(E)-1-(6-(3-Acetyl-2,4,6-trihydroxy-5-methylbenzyl)-5,7-dihydroxy-2,2-dimethyl-2H-chromen-8-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one
CAS：82-08-6
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：BD105963
InvivoChem中国
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13549236410
产品介绍：
英文名称：Rottlerin (Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525)
CAS：82-08-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V5106