ChemicalBook CAS数据库列表 MK 3207 盐酸盐
MK 3207 盐酸盐
- CAS号:957116-20-0
- 英文名:MK 3207 hydrochloride
- 中文名:MK 3207 盐酸盐
- CBNumber:CB42509985
- 分子式:C31H30ClF2N5O3
- 分子量:594.06
- MOL File:957116-20-0.mol
MK 3207 盐酸盐化学性质
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Solid
- 颜色 :Off-white to pink
MK 3207 盐酸盐性质、用途与生产工艺
- 生物活性 MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM,对人AM1, AM2, CTR,和AMY3具有高度选择性。 Phase 2。
- 体外研究 与作用于其他物种(包括犬和啮齿类动物)CGRP受体相比 (Ki 为10 nM),MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时,亲和力明显高很多,Ki分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力,Ki为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比(Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM),MK 3207显著选择性作用于 人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞,有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生,IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时,维持类似的效力,IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中,MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多,IC50为10.9 nM。
- 体内研究 MK 3207处理猕猴,抑制辣椒素引起的皮肤血管扩张, 这种作用存在浓度依赖性,且抑制血液流动,EC50为0.8 nM,EC90为 7 nM。在猕猴CIDV 实验中,MK 3207比Telcagepant效果高100多倍,EC90为994 nM。
- 特征 MK 3207是最有效的口服活性CGRP受体拮抗剂。
MK 3207 盐酸盐上下游产品信息
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MK 3207 盐酸盐 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10302
- 产品名称:(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride
- CAS编号:957116-20-0
- 包装:5mg
- 价格:1920元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-10302
- 产品名称:(8R)-8-(3,5-二氟苯基)-10-氧代-N-[(2R)-1,1',2',3-四氢-2'-氧代螺[2H-茚-2,3'-[3H]吡咯并[2,3-B]吡啶]-5-基]-6,9-二氮杂螺[4.5]癸烷-9-乙酰胺盐酸盐 MK-3207 Hydrochloride
- CAS编号:957116-20-0
- 包装:10mM * 1mLin DMSO
- 价格:2510元
MK 3207 盐酸盐生产厂家
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- 电子邮件:service1@targetmol.com
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- 国家:美国
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- 公司名称:Cckinase, Inc.
- 联系电话:+1 (732)236-3202
- 电子邮件:sales@cckinase.com
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- 公司名称:Aladdin Scientific
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- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
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- 公司名称:Creative Enzymes
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