ChemicalBook CAS数据库列表 盐酸帕唑帕尼
盐酸帕唑帕尼
- CAS号:635702-64-6
- 英文名:Pazopanib Hydrochloride
- 中文名:盐酸帕唑帕尼
- CBNumber:CB42495435
- 分子式:C21H24ClN7O2S
- 分子量:473.98
- MOL File:635702-64-6.mol
盐酸帕唑帕尼化学性质
- 熔点 :>290°C (dec.)
- 储存条件 :Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
- 溶解度 :Acetonitrile (Slightly), DMSO (Slightly)
- 形态 :Yellow powder.
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
- InChIKey :MQHIQUBXFFAOMK-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :CC1N(N=C2C=C(N(C3C=CN=C(NC4C=CC(C)=C(S(=O)(=O)N)C=4)N=3)C)C=CC=12)C.Cl
盐酸帕唑帕尼性质、用途与生产工艺
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用途
盐酸帕唑帕尼是一种靶向VEGFR和PDGFR的口服血管生成抑制剂。
- 注意事项 盐酸帕唑帕尼口服片剂有200mg、400mg两种规格,用于治疗晚期肾癌的推荐剂量为每日一次800mg,对于中等肝功能障碍的患者,服用剂量可调整至每天200mg;该药未在重度肝功能障碍的患者中进行评估,因此不推荐此类患者应用此药。服用该药应尽量避免同时使用CYP3A 4(细胞色素P450 3A 4酶)抑制剂和诱导剂(如酮康唑、利托那韦和利福平等),如果患者确需同时服用以上药物,则盐酸帕唑帕尼的剂量应有所调整。本品对胎儿有危害,妊娠期间禁用此药。
- 作用机制 盐酸帕唑帕尼是一种抑制血管生成的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于晚期肾细胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治疗。酪氨酸激酶是最常见的生长因子受体,大部分RCC患者由于VHL基因突变以及肿瘤组织异常生长造成缺氧诱导因子(HIF)相关的转录激活,使血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生的生长因子(PDGF)、表皮生长因子(EGF)、转化生长因子2α(TGF2α)过表达,并通过受体酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使细胞失控性分裂、增殖和转化,刺激新生血管,促进肿瘤生长和转移。帕唑帕尼能选择性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递,进而抑制肿瘤细胞增殖和新生血管形成,从而达到抗肿瘤的目的。
- 生物活性 Pazopanib HCl (GW786034 HCl)是一种新型多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit和c-fms，在无细胞试验中IC50分别是10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
-
靶点
Target Value VEGFR1
(Cell-free assay)10 nM VEGFR2
(Cell-free assay)30 nM VEGFR3
(Cell-free assay)47 nM FGFR
(Cell-free assay)74 nM PDGFR
(Cell-free assay)84 nM -
体外研究
在HUVEC细胞中，Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化，IC50 为8nM 。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用，包括SYO-1和HS-SY-II细胞，这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比，经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间，Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。
- 体内研究 与没有经过Pazopanib或者仅用10 mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比，经过30 mg/kg或者100 mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好，各组小鼠之间体重没有发生明显差异。
盐酸帕唑帕尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
盐酸帕唑帕尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW63570264602
- 产品名称：盐酸帕唑帕尼
- CAS编号：635702-64-6
- 包装：250MG
- 价格：97元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW63570264601
- 产品名称：盐酸帕唑帕尼
- CAS编号：635702-64-6
- 包装：1G
- 价格：317元
盐酸帕唑帕尼生产厂家
- 公司名称：TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
- 联系电话：03-36680489
- 电子邮件：Sales-JP@TCIchemicals.com
- 国家：日本
- 产品数：28387
- 优势度：80
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