用途 靶点 作用机制 生物活性 靶点 体外研究 GW 6471 试剂级价格
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GW 6471

GW 6471,880635-03-0,结构式
GW 6471
  • CAS号:880635-03-0
  • 英文名:GW 6471
  • 中文名:GW 6471
  • CBNumber:CB4207232
  • 分子式:C35H36F3N3O4
  • 分子量:619.67
  • MOL File:Mol file
GW 6471化学性质
  • 密度 :1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: 15 mg/mL
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :15.90±0.46(Predicted)
  • 颜色 :off-white
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36/37/38
  • 安全说明 :26-36
  • WGK Germany :3

GW 6471性质、用途与生产工艺

  • 用途 GW 6471是有效的PPARα拮抗剂,IC50为0.24μM。
  • 靶点 PPARα
  • 作用机制

    GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活,IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用,但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷钳的完整性,但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
    浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化,并导致心脏肌节蛋白(即α-肌动蛋白,肌钙蛋白-T)和特定基因(即α-MHC,MLC2v)的表达降低。 通过抑制PPARα。

  • 生物活性 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    PPARα
    (Cell-free assay)
    0.24 μM
  • 体外研究

    GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应,IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱,同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中,GW6471形成U形结构,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷夹的完整,但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化,通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。

GW 6471上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW 6471 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S2798
  • 产品名称:GW 6471 GW6471
  • CAS编号:880635-03-0
  • 包装:10mg
  • 价格:899.08元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:S2798
  • 产品名称:GW6471
  • CAS编号:880635-03-0
  • 包装:10mM (1mL in DMSO)
  • 价格:1040.13元
GW 6471生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94838
  • 优势度:76
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
  • 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
  • 联系电话: 18149758185
  • 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3421
  • 优势度:58
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