ChemicalBook CAS数据库列表 GW 6471
GW 6471
- CAS号:880635-03-0
- 英文名:GW 6471
- 中文名:GW 6471
- CBNumber:CB4207232
- 分子式:C35H36F3N3O4
- 分子量:619.67
- MOL File:Mol file
GW 6471化学性质
- 密度 :1.204±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :2-8°C
- 溶解度 :DMSO: 15 mg/mL
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :15.90±0.46(Predicted)
- 颜色 :off-white
安全信息
GW 6471性质、用途与生产工艺
- 用途 GW 6471是有效的PPARα拮抗剂,IC50为0.24μM。
- 靶点 PPARα
-
作用机制
GW6471完全抑制GW409544诱导的PPARα激活,IC50为0.24μM。 浓度为0.001-10μM的GW6471破坏了PPAR和源自SRC-1或CBP的共激活基元之间的相互作用,但促进了来自SMRT或N-CoR的共抑制基元的结合。 GW6471采用U形配置,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷钳的完整性,但留有足够的空间来容纳PPAR/GW6471/SMRT复合物中的共阻遏基序的额外螺旋形旋转。
浓度为10μM的GW6471以时间依赖性方式显着阻止心肌细胞分化,并导致心脏肌节蛋白(即α-肌动蛋白,肌钙蛋白-T)和特定基因(即α-MHC,MLC2v)的表达降低。 通过抑制PPARα。 - 生物活性 GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。
-
靶点
Target Value PPARα
(Cell-free assay)0.24 μM -
体外研究
GW6471能完全抑制GW409544诱导的PPARα激活反应,IC50 为 0.24 μM。GW6471浓度在0.001-10 μM范围内会使PPAR和来源于SRC-1或CBP的共激活剂模序之间的相互作用紊乱,同时会促进来自SMRT 或N-CoR的协同抑制模序与PPAR的结合能力。在PPAR/GW6471/SMRT 复合体中,GW6471形成U形结构,缠绕在螺旋3的C276上,破坏了电荷夹的完整,但是会留有足够的空间容纳协同抑制模序的附加螺旋转角。 10 μM的GW6471能显著抑制心肌细胞分化,通过时间依赖的方式抑制PPARα导致心肌蛋白(ie α-actinin, troponin-T)和其特有的基因(ie α-MHC, MLC2v)的表达减少。
GW 6471上下游产品信息
上游原料
下游产品
GW 6471 试剂级价格
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S2798
- 产品名称:GW 6471 GW6471
- CAS编号:880635-03-0
- 包装:10mg
- 价格:899.08元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:S2798
- 产品名称:GW6471
- CAS编号:880635-03-0
- 包装:10mM (1mL in DMSO)
- 价格:1040.13元
GW 6471生产厂家
- 公司名称:常州博瑞生物科技有限公司
- 联系电话: 13606124132;13656121842
- 电子邮件:luyan0021@163.com
- 国家:中国
- 产品数:219
- 优势度:58
- 公司名称:北京百灵威科技有限公司
- 联系电话:010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
- 国家:中国
- 产品数:96815
- 优势度:76
- 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
- 联系电话:821-50328103-801 18930552037
- 电子邮件:3bsc@sina.com
- 国家:中国
- 产品数:15839
- 优势度:69
- 公司名称:Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd
- 联系电话:
- 电子邮件:sales@witofly.com
- 国家:中国
- 产品数:2864
- 优势度:52
- 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
- 联系电话:021-021-33632979 15002134094
- 电子邮件:marketing@targetmol.com
- 国家:中国
- 产品数:7783
- 优势度:58
- 公司名称:上海喀露蓝科技有限公司
- 联系电话:18149758185 18149758185
- 电子邮件:sales-cpd@caerulumpharma.com
- 国家:中国
- 产品数:3466
- 优势度:58
- 公司名称:Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
- 联系电话:021-61415566 800-8193336
- 电子邮件:orderCN@merckgroup.com
- 国家:中国
- 产品数:51456
- 优势度:80
- 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司
- 联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
- 电子邮件:
- 国家:中国
- 产品数:4512
- 优势度:55
- 公司名称:上海泽涵生物医药科技有限公司
- 联系电话:021-61350663 13052117465
- 电子邮件:sales@zehanbiopharma.com
- 国家:中国
- 产品数:1009
- 优势度:55
- 公司名称:斯派螺(武汉)药物研发有限公司
- 联系电话:
- 电子邮件:eric_feng1954@126.com
- 国家:中国
- 产品数:9248
- 优势度:55
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