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美登醇

美登醇,57103-68-1,结构式
美登醇
  • CAS号:57103-68-1
  • 英文名:Maytansinol
  • 中文名:美登醇
  • CBNumber:CB41214082
  • 分子式:C28H37ClN2O8
  • 分子量:565.05
  • MOL File:57103-68-1.mol
美登醇化学性质
  • 熔点 :205-207℃
  • 沸点 :835.8±65.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :9.89±0.70(Predicted)
  • 颜色 :Off-White to Orange

美登醇性质、用途与生产工艺

  • 简介 美登醇是美登素类化合物(Maytansinoids)的共同母体,后者为前者的酯类,普遍显示抗癌作用。美登醇已由日本学者经发酵途径大量获得并转变成美登素类化合物。美登素类药物及其衍生物是微管组装极强的抑制剂,在亚纳摩尔水平就可以表现出抗有丝分裂效应,且其ED50(有效剂量)在10-5~10-4μg/mL之间,是一种理想的抗癌药物,其中已上市的ADC药物中,罗氏的Kadcyla(上市时间为2013年)的生物活性药物部分采用的就是美登素类药物(DM1)。
  • 制备

    美登醇的合成路线

    以安斯菌素P3为原料制备美登醇。向配有温度计和滴液漏斗的反应瓶中加入100gAP3,然后将500ml无水四氢呋喃加入到反应瓶中,在-10℃到10℃氮气保护下,滴加浓度为1mol/L的LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液。待LiAl(t-Bu)3H四氢呋喃溶液滴加完毕,反应液控制在-10℃到10℃,搅拌2到5小时,反应液进一步冷却到0℃到4℃,滴加150ml水。水滴加完后,反应液在-10℃到10℃的温度条件下,搅拌30分钟,然后加入200ml含有质量分数为1%甲酸的乙酸乙酯溶液,待充分反应后,经过滤除去白色沉淀物,将滤液浓缩得白色泡沫固体,然后在甲醇/二氯甲烷1%到4%梯度下进行柱层析,得到白色固体状的66g美登醇,产率为87%。

  • 用途 美登醇用于中药对照品,科研用途等。
  • 生物活性 Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
  • 靶点

    Maytansinoids

美登醇上下游产品信息
上游原料
下游产品
美登醇 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-19474
  • 产品名称:Maytansinol
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:350元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-19474
  • 产品名称:美登醇 Maytansinol
  • CAS编号:57103-68-1
  • 包装:5mg
  • 价格:800元
美登醇生产厂家
  • 公司名称:CLEARSYNTH LABS LTD.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@clearsynth.com
  • 国家:印度
  • 产品数:6351
  • 优势度:58
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