阿基瑞林

简介用途作用制备生物活性体外研究体内研究阿基瑞林试剂级价格

阿基瑞林

CAS号:616204-22-9
英文名:Argireline
中文名:阿基瑞林
CBNumber:CB41092600
分子式:C34H60N14O12S
分子量:889
MOL File:616204-22-9.mol

阿基瑞林化学性质

密度 :1.54
储存条件 :-20°C
溶解度 :water soluble
溶解度 :water soluble
形态 :lyophilized solid
酸度系数(pKa) :4.43±0.10(Predicted)
颜色 :white
序列 :Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2
InChIKey :RJZNPROJTJSYLC-LLINQDLYSA-N

安全信息

WGK Germany :2

阿基瑞林性质、用途与生产工艺

简介
阿基瑞林(Argireline)，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。
阿基瑞林是一种更安全、更廉价、温和的肉毒杆菌毒素替代品。阿基瑞林参与竞争SNAP-25在融泡复合体的位点，从而影响融泡复合体的形成，导致囊泡不能有效释放神经递质，使肌肉收缩减弱，进而可以放松肌肉、舒缓细纹使肌肤呈现清透无暇，也可以促使细胞再生使肌肤恢复柔软弹性，因此被广泛应用于制备化妆品和保健品。
用途
阿基瑞林(Argireline)，又被称为类肉毒杆菌素，是模仿SNAP-25蛋白N端6个氨基酸的寡肽一。阿基瑞林为高端化妆品常用的原料之一，功效主要是减少由面部表情肌收缩造成的皱纹，对额头或眼睛周围的皱纹有理想的祛除效果。另外，它还能促进胶原蛋白的生成，有助于肌肤组织重建。
作用六胜肽又名阿基瑞林，为模仿SNAP-25蛋白的N端并由六个氨基酸组成的寡肽。六胜肽通过抑制SNARE接受体的合成，抑制肌肤的儿茶酚胺和乙酰胆(acetylcholine)过度释放，局部阻断神经传递肌肉收缩讯息，使脸部肌肉放松，达到平抚细纹的目的。
制备
一种阿基瑞林的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：取树脂，活化，得氨基树脂；

步骤2：取步骤1所得氨基树脂，第一逐步偶联胍基保护的L-精氨酸、胍基保护的L-精氨酸、侧链氨基保护的L-谷氨酰胺，得三肽树脂；

步骤3：取步骤2所得三肽树脂，第二逐步偶联L-甲硫氨酸、侧链羧基保护的L-谷氨酸、侧链羧基保护的N-乙酰-L-谷氨酸，得六肽树脂；

步骤4：裂解步骤3所得六肽树脂，得第一产品；

步骤5：取步骤4所得第一产品，纯化，即得。
生物活性 Argireline (Acetyl hexapeptide-3) 是一种无毒，可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline 可显着抑制神经肌肉接头处依赖 Ca2+ 的神经递质释放。Argireline 具有抗皱和抗衰老的作用。
体外研究

The incubation of Argireline solution in different concentrations with human embryonic kidney HEK-293 (IC 50 of 34.862 μM) and neuroblastoma IMR-32 cells (IC 50 of 68.458 μM)) for 48 h have dose dependent antiproliferative effect. Argireline solution incubated in different concentrations with HSF has a dose-dependent antiproliferative effect on those cells. Cellular proliferation is not effected in Argireline low concentration.
体内研究

Argireline is applied to the aged mice twice daily for 6 weeks. There is an improvement in the histological structure of skin tissue in the aged mice; the amount of type I collagen fibers increased, while that of type III collagen fibers decreased. Argireline could improve the histological structure of skin tissue and rejuvenate the aging skin.
参考质量标准外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%