ChemicalBook CAS数据库列表 阿伐麦布
阿伐麦布
- CAS号:166518-60-1
- 英文名:Avasimibe
- 中文名:阿伐麦布
- CBNumber:CB3854950
- 分子式:C29H43NO4S
- 分子量:501.72
- MOL File:166518-60-1.mol
阿伐麦布化学性质
- 熔点 :178-180° (Lee); mp 169.5-170.4° (Dozeman)
- 密度 :1.072±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :room temp
- 溶解度 :DMSO: ≥40mg/mL
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :1.97±0.70(Predicted)
- 颜色 :white to tan
- InChIKey :PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N
安全信息
- WGK Germany :3
- 海关编码 :2935909099
阿伐麦布性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Avasimibe (CI-1011, PD-148515) 抑制ACAT，IC50为3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分别为2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，
-
靶点
Target Value CYP2C9
(Human Hepatic Microsomes)2.9 μM ACAT
(IC-21 macrophages)3.3 μM CYP1A2
(Human Hepatic Microsomes)13.9 μM CYP2C19
(Human Hepatic Microsomes)26.5 μM -
体外研究
Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时，作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs)，通过在泡沫细胞形成期，抑制 LDL结合和降低清除剂受体数，而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时，与10μg/ml LDL预温育，增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积，抑制达 11.9% -31.3%，这种作用存在剂量依赖性，这种改变与 ApoA的降低有关。 Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时，在HepG2 细胞中温育24小时，分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成，来降低ApoB 分泌。 Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞，抑制 ACTC，IC50为3.3 μM。 Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19，IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。 Avasimibe作用于胶质瘤细胞，抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡，而抑制胶质瘤细胞生长。
- 体内研究 Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子，显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平，Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂，持续3周，脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL)，而降低总胆固醇。
阿伐麦布上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿伐麦布 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13215
- 产品名称：Avasimibe
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：156元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13215
- 产品名称：Avasimibe
- CAS编号：
- 包装：5 mg
- 价格：312元
阿伐麦布生产厂家
- 公司名称：北京百灵威科技有限公司
- 联系电话：010-82848833 400-666-7788
- 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
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- 产品数：94657
- 优势度：76
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：+86-21-20908456
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- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
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- 产品数：4727
- 优势度：58
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