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阿伐麦布

阿伐麦布,166518-60-1,结构式
阿伐麦布
  • CAS号:166518-60-1
  • 英文名:Avasimibe
  • 中文名:阿伐麦布
  • CBNumber:CB3854950
  • 分子式:C29H43NO4S
  • 分子量:501.72
  • MOL File:166518-60-1.mol
阿伐麦布化学性质
  • 熔点 :178-180° (Lee); mp 169.5-170.4° (Dozeman)
  • 密度 :1.072±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :room temp
  • 溶解度 :DMSO: ≥40mg/mL
  • 形态 :powder
  • 酸度系数(pKa) :1.97±0.70(Predicted)
  • 颜色 :white to tan
  • InChIKey :PTQXTEKSNBVPQJ-UHFFFAOYSA-N
安全信息
  • WGK Germany :3
  • 海关编码 :2935909099

阿伐麦布性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Avasimibe (CI-1011, PD-148515) 抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM,
  • 靶点
    TargetValue
    CYP2C9
    (Human Hepatic Microsomes)
    2.9 μM
    ACAT
    (IC-21 macrophages)
    3.3 μM
    CYP1A2
    (Human Hepatic Microsomes)
    13.9 μM
    CYP2C19
    (Human Hepatic Microsomes)
    26.5 μM
  • 体外研究

    Avasimibe 浓度为 1μg/ml 时,作用于人类单核细胞衍生的巨噬细胞 (HMMs),通过在泡沫细胞形成期,抑制 LDL结合和降低清除剂受体数,而降低总胆固醇(TC) 和酯化胆固醇(EC)。Avasimibe 浓度为2μg/ml 时,与10μg/ml LDL预温育,增强胆固醇从 HMM 泡沫细胞中外排。 Avasimibe抑制原代猴肝脏细胞培养基中的 脂蛋白(a)累积,抑制达 11.9% -31.3%,这种作用存在剂量依赖性,这种改变与 ApoA的降低有关。 Avasimibe 在浓度为10 nM, 1 μM, 和 10 μM 时,在HepG2 细胞中温育24小时,分别使ApoB分泌到培养基中降低 25%, 27%, 和43%。Avasimibe 通过增强ApoB 的细胞内降解而不是降低 ApoB合成,来降低ApoB 分泌。 Avasimibe 作用于IC-21巨噬细胞,抑制 ACTC,IC50为3.3 μM。 Avasimibe抑制人类 P450 同工酶CYP2C9, CYP1A2 和 CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM 和 26.5 μM。 Avasimibe作用于胶质瘤细胞,抑制ACAT-1 表达和胆固醇酯的合成。Avasimibe 通过诱导细胞周期停滞和caspase-8 和 caspase-3 激活引起的凋亡,而抑制胶质瘤细胞生长。

  • 体内研究 Avasimibe 作用于9只健康雄性猴子,显著降低脂蛋白(a)和总胆固醇水平,Avasimibe 每天按30 mg/kg 剂量口服饲喂,持续3周,脂蛋白(a)和总胆固醇水平分别降低到对照水平的68 和73%。Avasimibe 主要因为降低低密度脂蛋白(LDL),而降低总胆固醇。
阿伐麦布上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿伐麦布 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13215
  • 产品名称:Avasimibe
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:156元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13215
  • 产品名称:Avasimibe
  • CAS编号:
  • 包装:5 mg
  • 价格:312元
阿伐麦布生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94838
  • 优势度:76
  • 公司名称:北京华美互利生物化工
  • 联系电话:010-56205725
  • 电子邮件:waley188@sohu.com
  • 国家:中国
  • 产品数:12338
  • 优势度:58
  • 公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话:4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
  • 电子邮件:
  • 国家:中国
  • 产品数:1494
  • 优势度:55
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