白屈菜赤碱

生物活性靶点体外研究体内研究白屈菜赤碱试剂级价格

白屈菜赤碱

CAS号:3895-92-9
英文名:CHELERYTHRINE CHLORIDE
中文名:白屈菜赤碱
CBNumber:CB3760820
分子式:C21H18ClNO4
分子量:383.82
MOL File:3895-92-9.mol

白屈菜赤碱化学性质

熔点 :195-205 °C
储存条件 :Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: ≥10 mg/mL
形态 :powder
颜色 :yellow to orange
稳定性 :Hygroscopic
InChIKey :WEEFNMFMNMASJY-UHFFFAOYSA-M

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :20/21/22-36/37/38-36/37
安全说明 :26-36-36/37
危险品运输编号 :UN 1544PSN1 6.1 / PGII
WGK Germany :3
RTECS号 :FL9200000
海关编码 :29349990
毒性 :mouse,LD50,intravenous,18500ug/kg (18.5mg/kg),Planta Medica. Vol. 43, Pg. 161, 1981.

白屈菜赤碱性质、用途与生产工艺

生物活性 Chelerythrine是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。
靶点
Target Value
PKC
(Cell-free assay) 0.66 μM
体外研究

Chelerythrine与PKC的催化域相互作用，是一种磷酸盐受体(组蛋白 IIIS)的竞争性抑制剂，Ki值为0.7 μM，也是APT的非竞争性抑制剂。Chelerythrine对L-1210细胞表现出有效的细胞毒性，IC50为0.53 μM。Chelerythrine不改变PKA，TPK和Ca/CM-PK的任何活性，Chelerythrine对PKC活性的抑制作用在不同的底物，包括GS，MLC，MBP和纤维蛋白原中没有变化。 Chelerythrine剂量依赖性抑制SQ-20B细胞粗提取物中PKC活性。Chelerythrine在SCC35，JSQ3，SQ20B 和SCC61细胞中剂量依赖性降低细胞活性，通过MTT法可以测定。在HUVECs中，Chelerythrine chloride (5 μM)抑制VEGF-诱导的ICAM-1，VCAM-1，和 E-selectin表达。 Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs 中VEGF诱导的NF-κB活性。Chelerythrine chloride (5 μM)抑制HUVECs中基础的和VEGF诱导的白细胞粘附聚集。Chelerythrine (6 mM-30 mM)在心肌细胞中快速诱导细胞致密化和收缩，随后导致细胞死亡。在新生大鼠心室肌细胞的原代培养中，Chelerythrine(30 μM)诱导的心肌细胞死亡伴随细胞核裂解和caspase-3与-9活化。在心肌细胞中，Chelerythrine (10 μM)引起细胞色素C从线粒体释放，表明ROS调节chelerythrine诱导的细胞色素C释放。 Chelerythrine取代荧光标记的来自重组GST-BcLXL融合蛋白的BH3域多肽，IC50为1.5 μM。2.5 μM和5 μM 的Chelerythrine处理16小时诱导线粒体膜电位显著下降，如人类成神经细胞瘤SH-SY5Y细胞中JC-1绿色荧光所示。在SH-SY5Y 细胞中，Chelerythrine (5 μM)也会诱导指示细胞凋亡的sub-G1 DNA出现。Chelerythrine (10 μM)诱导SH-SY5Y细胞中线粒体膜电位改变，和CytC从线粒体中的释放。
体内研究
在负荷SQ-20B 异种移植物的小鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg i.p.)导致肿瘤生长延迟。成年大鼠体内，Chelerythrine (5 mg/kg)治疗显著增加心肌中TUNEL阳性细胞核，并增加caspase-3和-9的裂解。
化学性质橙红色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于博落回果实，白屈菜、两面针。
用途盐酸白屈菜红碱可用于治疗消化道癌、肝癌、卵巢癌、肺癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤等，其中对胃癌、卵巢癌疗效较好。