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阿替洛尔

阿替洛尔,29122-68-7,结构式
阿替洛尔
  • CAS号:29122-68-7
  • 英文名:Atenolol
  • 中文名:阿替洛尔
  • CBNumber:CB3753116
  • 分子式:C14H22N2O3
  • 分子量:266.34
  • MOL File:29122-68-7.mol
阿替洛尔化学性质
安全信息

阿替洛尔 MSDS


Tenormin

阿替洛尔 化学药品说明书


阿替洛尔|药典2005版
阿替洛尔原料药—阿替洛尔—高效液相色谱法|药物分析方法信息

阿替洛尔性质、用途与生产工艺

  • 简介

    阿替洛尔又称氨酰心安、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、天诺敏、血压灵,是一种长效心脏选择性β1肾上腺素受体阻滞药,无内源性拟交感活性或膜稳定性。对β1 肾上腺素受体的阻滞作用与美托洛尔、纳多洛尔和普萘洛尔相似,是吲哚洛尔和噻吗洛尔的1/6,但并不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。

  • 适应症

    阿替洛尔主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲状腺机能亢进、嗜铬细胞瘤。

  • 药理作用 在小剂量给药时,它不会像非选择性β肾上腺素受体阻滞药一样加重低血糖反应、诱发高血压危象、损害外周循环或使阻塞性气道疾病患者的气道功能恶化等现象。但是,在大剂量给药时,阿替洛尔也可使哮喘或慢性阻塞性肺病病人气道功能下降。用阿替洛尔作为高血压的长期治疗时也有影响气道功能的报道。因此,尽管阿替洛尔具有心脏选择性,慢性阻塞性肺病病人也只能用小剂量,同时还应当给予足量的β1肾上腺素受体激动药。
  • 作用机制

    阿替洛尔是一种选择性的β1肾上腺素受体(英语:beta-1 receptor)拮抗剂,β-受体阻滞药的一种,可减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧、降低交感活性及降低血压。但与普萘洛尔不同,阿替洛尔不经过血脑屏障,从而避免各种对中枢神经系统的副作用。 

  • 药代动力学 口服F为46%~60%,Tmax约2~ 4 h,主要以原形自尿排泄,T1/2为6~7 h。血液透析可清除本品。从胃肠道吸收迅速但不完全,剩余部分以原型从粪便排出体外。食物可降低其F,餐后服用AUC与空腹比减少20%。中枢神经系统分布少量。脑组织与血浓度比为0.1:1。在胎盘中易达到与母体相同的血浆浓度。PPB低于5%, Vd为50~75 L。阿替洛尔不通过肝脏代谢,大部分药物以原型从尿中排出体外,肾功不全患者T1/2显著延长。肾衰病人的T1/2范围为10~28 h,甚至可高达100 h。24 h从尿液的排泌药量可降低29%。甲亢病人T1/2明显缩短,为4.2h。
  • 生物活性 Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium)是一种选择性的β1 receptor拮抗剂,对人源β1-, β2- 和β3-肾上腺受体的log Kd值分别为−6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07。
  • 靶点
    TargetValue
    β1 receptor
    (Cell-free assay)
    0.25 μM(Kd)
    β2 receptor
    (Cell-free assay)
    1 μM(Kd)
  • 化学性质  白色粉末。熔点146-148℃。溶于乙醇,微溶于水、氯仿、几乎不溶于乙醚,微臭。
  • 用途  该品为β受体阻滞剂。临床用于高血压、心绞痛及心律失常。
  • 用途  用于治疗高血压,心绞痛及心律失常,青光眼的眼压控制等。
阿替洛尔上下游产品信息
上游原料
下游产品
阿替洛尔 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW291226872
  • 产品名称:阿替洛尔 atenolol;(±)-4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzeneacetamide;4-[2'-hydroxy-3'-(isopropylamino)propoxy]phenylacetamide
  • CAS编号:29122-68-7
  • 包装:25G
  • 价格:436元
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW291226871
  • 产品名称:阿替洛尔 atenolol;(±)-4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]benzeneacetamide;4-[2'-hydroxy-3'-(isopropylamino)propoxy]phenylacetamide
  • CAS编号:29122-68-7
  • 包装:5G
  • 价格:205元
阿替洛尔生产厂家
  • 公司名称:DR-EHREN
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@analytical-standards.com
  • 国家:德国
  • 产品数:5545
  • 优势度:66
  • 公司名称:Service Chemical Inc.
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@chemos-group.com
  • 国家:德国
  • 产品数:6350
  • 优势度:71
  • 公司名称:BIOTREND Chemicals AG
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@biotrend.ch
  • 国家:德国
  • 产品数:1250
  • 优势度:62
  • 公司名称:ABCR
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:info@abcr.de
  • 国家:德国
  • 产品数:6831
  • 优势度:75
  • 公司名称:LABOTEST-BB
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@labotest.com
  • 国家:德国
  • 产品数:3564
  • 优势度:42
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