尼可刹米

呼吸兴奋药药理作用药代动力学临床应用不良反应药物过量注意事项尼可刹米试剂级价格

尼可刹米

CAS号:59-26-7
英文名:N,N-DIETHYLNICOTINAMIDE
中文名:尼可刹米
CBNumber:CB3677171
分子式:C10H14N2O
分子量:178.23
MOL File:59-26-7.mol

尼可刹米化学性质

熔点 :23 °C (lit.)
沸点 :296-300 °C (lit.)
密度 :1.06 g/mL at 25 °C (lit.)
折射率 :n20/D 1.524(lit.)
闪点 :>230 °F
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Chloroform (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa) :pKa 3.46(H2O,t =20) (Uncertain)
形态 :Liquid
颜色 :Clear colorless to yellow
Merck :14,6543
BRN :5743
InChI :InChI=1S/C10H14N2O/c1-3-12(4-2)10(13)9-6-5-7-11-8-9/h5-8H,3-4H2,1-2H3
InChIKey :NCYVXEGFNDZQCU-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1=NC=CC=C1C(N(CC)CC)=O
CAS 数据库 :59-26-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Nikethamide (59-26-7)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38-23/24/25
安全说明 :26-45-36/37/39
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :3
RTECS号 :QS4375000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :29333999
毒性 :LD50 i.p. in rats: 272 mg/kg (Goldenthal)

尼可刹米化学药品说明书

尼可刹米|药典2005版
尼可刹米注射液—尼可刹米的测定—分光光度法|药物分析方法信息

尼可刹米性质、用途与生产工艺

呼吸兴奋药尼可刹米是临床常用的一种呼吸兴奋药，它相对安全范围大，在体内维持时间短，用药后则以小量、间歇、交替给药为好。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好；对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用尼可刹米同时，应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施，这是抢救成功的根本和关键。
药理作用尼可刹米能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。尼可刹米具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。
药代动力学吸收好，起效快，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10分钟，进入体内后迅速分布至全身，体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化成为N-甲基烟酰胺经尿排出。
临床应用 1．用于呼吸抑制抢救尼可刹米为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥类药物中毒效果最差。
2．治疗高胆红素血症用于高胆红素血症、新生儿溶血病等，单纯应用其疗效不如苯巴比妥，但两药合用则可提高疗效，且可降低苯巴比妥的副作用。常用剂量每日0.1g／kg，分3次口服。
3．治疗呃逆肌内注射治疗呃逆效果满意。其作用机制可能是由于对呼吸中枢的兴奋作用，使呼吸加深加快，膈肌活动度增大，达到缓解膈肌痉挛，而使呃逆终止。
不良反应常见面部刺激症、烦躁不安、抽搐、恶心呕吐等。大剂量时可出现血压升高、心悸、出汗、面部潮红、呕吐、震颤、心律失常、惊厥、甚至昏迷。
药物过量中毒症状：兴奋不安、精神错乱、恶心、呕吐、头痛、出汗、抽搐、呼吸急促，同时可出现血压升高、心悸、心律失常，呼吸麻痹而死亡。
处理：
(1)出现惊厥时，可注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠或苯巴比妥钠等控制。
(2)静脉滴注10%葡萄糖注射液，促进排泄。
(3)给予对症治疗和支持疗法。
注意事项 1. 脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。
2. 对呼吸肌麻痹者无效。
3. 出现血压升高、震颤时应及时停药。
4. 尼可刹米不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。
5. 过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。
6. 与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇碱类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
7. 用药时须配合人工呼吸和给氧措施。
化学性质无色微粘稠油状液体或结晶固体。溶点24-26℃。沸点296-300℃（稍分解），158-189℃（1.33kPa），128-129℃（0.4kPa），115℃（0.053kPa）。相对密度1.058-1.066（25/4℃）折光率1.525-1.526。能与水混溶，易溶于乙醇、乙醚、丙酮或氯仿。有引湿性，微有芳香和苦味。
用途该品为中枢兴奋药，也用于麻醉药及其他中枢抑制剂的中毒。大鼠腹腔注射LD50为272mg/kg。
生产方法由烟酸与二乙胺成盐缩合生成烟酰二乙胺盐酸盐，再经中和而得尼可刹米。