DAPT

DAPT化学性质

比旋光度 :+40.0～+47.0°(D/20℃)(c=0.5,DMSO)
沸点 :612.2±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.213
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ~18 mg/mL
形态 :solid
酸度系数(pKa) :12.82±0.46(Predicted)
颜色 :white
敏感性 :Light Sensitive
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
InChIKey :DWJXYEABWRJFSP-XOBRGWDASA-N
CAS 数据库 :208255-80-5

安全信息

DAPT性质、用途与生产工艺

性状
白色固体。
用途 DAPT可促进人类舌癌细胞的凋亡并调节自噬。
生物活性
DAPT (GSI-IX, LY-374973) 是一种新型γ-secretase抑制剂，抑制 Aβ产生，在HEK 293细胞中IC50为20 nM。
靶点
Target Value
γ secretase(Aβ)
(HEK 293 cells) 20 nM
体外研究
DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT作用于原代培养的人神经细胞，也抑制Aβ产量，作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM，比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。最新研究显示DAPT 抑制SK-MES-1 细胞增殖，这种作用存在浓度依赖性，IC50为11.265 μM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞，通过抑制Notch受体信号通路，也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。
体内研究 DAPT按100mg/kg剂量处理PDAPP小鼠，产生强劲和持久的药效，1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g ，且处理后，持续上升达18小时，3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, DAPT 按100 mg/kg剂量处理，也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42，这种作用存在剂量依赖性，降低50%。 DAPT按40 mg/kg剂量作用于大鼠大脑皮层, 抑制LPS诱导的γ分泌酶活性，且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。

DAPT上下游产品信息

上游原料

下游产品

DAPT 试剂级价格

DAPT生产厂家

208255-80-5, DAPT相关搜索:

Target	Value
γ secretase(Aβ) (HEK 293 cells)	20 nM