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马来酸阿扎他啶

马来酸阿扎他啶,3978-86-7,结构式
马来酸阿扎他啶
  • CAS号:3978-86-7
  • 英文名:AZATADINE MALEATE (200 MG)
  • 中文名:马来酸阿扎他啶
  • CBNumber:CB3501391
  • 分子式:C28H30N2O8
  • 分子量:522.5464
  • MOL File:3978-86-7.mol
马来酸阿扎他啶化学性质
  • 熔点 :152-154°
  • 储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
安全信息
  • 海关编码 :2933399090

马来酸阿扎他啶性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Azatadine (SCH10649) 是一种抗组胺和抗胆碱能药物,IC50分别为6.5nM和10nM。
  • 靶点
    TargetValue
    Histamine receptor 6.5 nM
    Cholinergic 10 nM
  • 体外研究

    95% Azatadine在Sabouraud葡萄糖肉汤中72小时内生物转化为两个主要代谢物,7-hydroxyazatadine (25%)和8-hydroxyazatadine (50%),和两个次要代谢物,N-desmethylazatadine和9-hydroxyazatadine。

  • 体内研究 在有意识的豚鼠体内,Azatadine延迟雾化组胺,乙酰胆碱和血清素诱导的呼吸困难的发生,PD50 为0.01 mg/kg,0.739 mg/kg 和 0.86 mg/kg。Azatadine对静脉注射组胺诱导的死亡产生保护作用,在有意识的豚鼠和小鼠体内口服PD50分别为0.009 mg/kg和0.22 mg/kg。在禁食的志愿者中,Azatadine (4 mg)单剂量口服给药4.2小时后,RIA 4.2测量表明C max 为3 μg/L。Azatadine几乎通过羟基化,脱甲基化,以及氧化环打开后zwitterion异构体的形成完全代谢。Azatadine (8.8 mg口服)治疗5.3小时后在健康志愿者中的Csub>max为5.9 μg/L,生物利用度为80%。 Azatadine (1 mg每天两次,14天)能够有效减轻组胺介导的季节性过敏鼻炎的症状。
马来酸阿扎他啶上下游产品信息
上游原料
下游产品
马来酸阿扎他啶 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/11
  • 产品编号:XW397886701
  • 产品名称:马来酸阿扎他啶
  • CAS编号:3978-86-7
  • 包装:250MG
  • 价格:252元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:HY-B0170A
  • 产品名称:马来酸阿扎他啶 Azatadine dimaleate
  • CAS编号:3978-86-7
  • 包装:10mg
  • 价格:350元
马来酸阿扎他啶生产厂家
  • 公司名称:Whyte Chemicals
  • 联系电话:--
  • 电子邮件:sales@whytechemicals.co.uk
  • 国家:英国
  • 产品数:3748
  • 优势度:50
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