布康唑

药理作用及作用机制生物活性体外研究布康唑试剂级价格

布康唑

CAS号:64872-76-0
英文名:Butoconazole
中文名:布康唑
CBNumber:CB3352597
分子式:C19H17Cl3N2S
分子量:411.78
MOL File:64872-76-0.mol

布康唑化学性质

熔点 :68-70.5°
沸点 :566.9±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.32±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :DMSO: 82 mg/mL (199.14 mM);;
酸度系数(pKa) :6.74±0.12(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to off-white
CAS 数据库 :64872-76-0(CAS DataBase Reference)

布康唑性质、用途与生产工艺

药理作用及作用机制硝酸布康唑的抗菌谱与其他咪唑类化合物类似。对革兰阳性细菌具有抗菌活性，对革兰阴性细菌无活性，对曲霉属真菌和念珠菌抗菌活性良好。体外对念珠菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、表皮癣菌属有抑制作用，对一些革兰阳性细菌也有一定抑制作用。临床上对白念珠菌、热带念珠菌等引起的阴道感染高度有效。小鼠白念珠菌感染模型研究表明，硝酸布康唑的体内抗真菌活性优于咪康唑溶液（商品名：达克宁）、1%克霉唑（商品名：凯妮汀）和10万U·g^-1制霉菌素（商品名：米可定）。剂量-效应实验显示，0.25%布康唑与4%咪康唑的药理活性相似。
生物活性 Butoconazole 是一种咪唑类抗真菌药物，对念珠菌属有活性，对白色念珠菌引起的阴道感染有效。Butoconazole 被认为可通过抑制类固醇合成而起其他咪唑衍生物的作用。
体外研究

Imidazoles generally inhibit the conversion of lanosterol to ergosterol, resulting in a change in fungal cell membrane lipid composition. This structural change alters cell permeability and, ultimately, results in the osmotic disruption or growth inhibition of the fungal cell.
化学性质从环己烷得到结晶，熔点68-70.5℃。
硝酸布康唑(Butoeonazole Nitrate)：C19H17Cl3N2S?HNO3。[64872-77-1]。从丙酮-乙酸乙酯得到无色片状结晶，熔点162-163℃。急性毒性LD₅₀小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：＞3200，＞3200，1720口服；＞1600，940，940腹腔注射。
用途咪唑类抗真菌药。对白色念珠菌、热带念珠菌和该属其它种引起的阴道感染有高效。用于念珠菌引起的外阴道真菌感染。
生产方法以对氯苄基氯为原料，转化为格氏试剂后，和氯代环氧丙烷反应，得1-氯-4-对氯苯基丁醇-2-引入咪唑基，再把羟基转化为氯后，引入2，6-二氯苯硫酚，得布康唑。用硝酸酸化可得布康唑硝酸盐。1