ChemicalBook CAS数据库列表 8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺

8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺

8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺化学性质

8-[(1R)-1-[(3,5-二氟苯基)氨基]乙基]-N,N-二甲基-2-(4-吗啉基)-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-6-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
靶点
Target Value
PI3Kβ
(Cell-free assay) 4 nM
PI3Kδ
(Cell-free assay) 12 nM
PI3Kα
(Cell-free assay) 35 nM
体外研究
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。 AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。
体内研究负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。 AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。

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