ChemicalBook CAS数据库列表 AZD3514
AZD3514
- CAS号:1240299-33-5
- 英文名:AZD3514
- 中文名:AZD3514
- CBNumber:CB32627358
- 分子式:C25H32F3N7O2
- 分子量:519.56
- MOL File:1240299-33-5.mol
AZD3514化学性质
- 沸点 :669.5±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH
- 形态 :solid
- 酸度系数(pKa) :6.31±0.10(Predicted)
AZD3514性质、用途与生产工艺
- 生物活性 AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。Phase 1。
-
靶点
Target Value Androgen Receptor 2.2 μM(Ki) -
体外研究
AZD3514结合到AR配体结合域，结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外，AZD3514作用于表达野生型（VCaP）和突变型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌细胞，抑制细胞生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外，AZD3514作用于LNCaP细胞，2-3小时内，快速降低PSA合成，且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞，抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞，也降低AR蛋白，6-8小时内看到明显效果，18-24小时达到最大效果。在这种条件下，下调AR的能力，可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide，后两者不降低AR蛋白水平。
- 体内研究 AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理，每天一次，连续7天，显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠，持续3天，表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。
AZD3514上下游产品信息
上游原料
下游产品
AZD3514 试剂级价格
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-16079
- 产品名称：AZD3514
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：338元
- 更新日期：2024/04/30
- 产品编号：HY-16079
- 产品名称：AZD3514 AZD3514
- CAS编号：1240299-33-5
- 包装：5mg
- 价格：744元
AZD3514生产厂家
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