ChemicalBook CAS数据库列表 SRT1720
SRT1720
- CAS号:1001645-58-4
- 英文名:SRT1720
- 中文名:SRT1720
- CBNumber:CB32512407
- 分子式:C25H24ClN7OS
- 分子量:506.03
- MOL File:1001645-58-4.mol
SRT1720化学性质
- 熔点 :>205°C (dec.)
- 密度 :1.58
- 储存条件 := -70C
- 溶解度 :Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
- 形态 :Liquid
- 颜色 :White
- 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
SRT1720性质、用途与生产工艺
- 生物活性 SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂，EC50为0.16 μM，比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。
- 体外研究 SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。
- 体内研究 在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。
- 生物活性 SRT1720 HCl是一种选择性的SIRT1激活剂，无细胞试验中EC50为0.16 μM，对SIRT2和SIRT3的作用弱230倍以上。SRT1720 还可诱导自噬。
-
靶点
Target Value SIRT1
(Cell-free assay)0.16 μM(EC50) -
体外研究
SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。Rosiglitazone激活PPARγ，已经用于治疗II型糖尿病；而与Rosiglitazone相比，在进行腹膜葡糖糖耐量试验时，用SRT1720处理导致葡萄糖明显降低。SRT1720对用无糖食物喂养的鼠没有作用效果，显示出药理学SIRT1的激活不会产生低血糖。与Rosiglitazone相似，用SRT1720处理4周，明显降低高胰岛素血症，使升高的胰岛素水平恢部分复正常SRT1720处理腓肠肌，通过测定柠檬酸合酶活性发现线粒体各项能力上升15%。高浓度 SRT1720 (15 μM)诱导正常细胞活力轻微下降，约10-20%。SRT1720明显抑制VEGF依赖的 MM 细胞迁移。
- 体内研究 在DIO鼠中实施摄热量限制包括改善胰岛素敏感性，使葡萄糖和胰岛素水平维持正常，及提高线粒体能力后，可观察到SRT1720模拟一些功能。此外，在饮食导致的肥胖和遗传肥胖鼠中，SRT1720提高胰岛素敏感性，降低血浆葡萄糖，及提高线粒体能力。因此，SRT1720是有前途的新型治疗剂，可用于治疗像II型糖尿病之类的疾病。与提高的葡萄糖耐量相一致,在SRT1720处理的fa/fa鼠中，维持血糖正常所需的葡萄糖注入率(GIR)大约为35%, 全部的葡萄糖处理效率提高大约为20%。 SRT1720作用于动物肿瘤模型研究时，抑制多发性骨髓瘤生长。SRT1720提高Bortezomib或Dexamethasone的毒性。
SRT1720上下游产品信息
上游原料
下游产品
SRT1720 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW100164558402
- 产品名称：试剂SRT1720 SRT1720
- CAS编号：
- 包装：5mg
- 价格：109元
- 更新日期：2024/11/11
- 产品编号：XW100164558401
- 产品名称：试剂SRT1720 SRT1720
- CAS编号：
- 包装：10mg
- 价格：197元
SRT1720生产厂家
- 公司名称：Novachemistry
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- 国家：英国
- 产品数：4381
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