A769662 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈

A769662 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 试剂级价格
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈,844499-71-4,结构式
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
  • CAS号:844499-71-4
  • 英文名:A 769662
  • 中文名:4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
  • CBNumber:CB31871930
  • 分子式:C20H12N2O3S
  • 分子量:360.39
  • MOL File:844499-71-4.mol
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈化学性质
  • 熔点 :263 - 266oC
  • 沸点 :630.1±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.56
  • 闪点 :334.9℃
  • 储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 30 mg/ml) or in Ethanol (up to 5 mg/ml),
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
  • 颜色 :Beige
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息
  • 安全说明 :24/25
  • 海关编码 :29333990

4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈性质、用途与生产工艺

  • A769662 A-769662是一种强效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活剂，通过影响其β亚基碳水化合物结合区和 亚基残基，并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是可逆的，并会引起细胞周期发展停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化，另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力，过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。
  • 生物活性 A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
  • 靶点
    TargetValue
    AMPK
    (Cell-free assay)     		0.8 μM(EC50)
    Fatty acid synthesis
    (in primary rat hepatocytes)     		3.2 μM
  • 体外研究

    A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s，使用从大鼠心脏，大鼠肌肉，或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定，结果分别为2.2 mM，1.9 mM，或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化，其与脂肪酸合成的抑制相关，IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成，IC50为3.6 μM。 A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK，类似于AMP的作用。 A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性，但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明，A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。

  • 体内研究 A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平，和换气比值，VCO2/VO2，表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠，减少PEPCK，G6Pase，和FAS的肝脏表达，降低40%血浆葡萄糖，减少体重增加，并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈上下游产品信息
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4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 试剂级价格
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-50662
  • 产品名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662
  • CAS编号：844499-71-4
  • 包装：5mg
  • 价格：720元
  • 更新日期：2024/11/08
  • 产品编号：HY-50662
  • 产品名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662
  • CAS编号：844499-71-4
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：792元
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈生产厂家
  • 公司名称：TCI Europe
  • 联系电话：320-37350700
  • 电子邮件：sales@tcieurope.eu
  • 国家：欧洲
  • 产品数：23671
  • 优势度：75
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