乌头原碱

简介制备生物活性靶点体外研究乌头原碱试剂级价格

乌头原碱

CAS号:509-20-6
英文名:ACONINE
中文名:乌头原碱
CBNumber:CB31229467
分子式:C25H41NO9
分子量:499.6
MOL File:509-20-6.mol

乌头原碱化学性质

熔点 :129-131℃
比旋光度 :D +23°
沸点 :590.79°C (rough estimate)
密度 :1.42
折射率 :1.6000 (estimate)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly)
酸度系数(pKa) :9.52(at 25℃)
形态 :Solid
颜色 :Off-White to Pale Yellow

乌头原碱性质、用途与生产工艺

简介乌头原碱(单酯型生物碱)是乌头的毒性成分。中药乌头是毛茛科多年生草本植物乌头的块根，包括川乌、草乌等。临床上其主要的功效是祛风除湿、散寒止痛，常用于治疗风寒湿痹、关节疼痛，以及跌打损伤疼痛等病症。其止痛效果尤为突出。
制备
1）提取：草乌中主要成分为乌头碱生物碱，将干燥草乌块根约4.8kg粉碎至约过1～2号筛，粉碎的颗粒分装到6L的分液漏斗中，用1000mL25％的氨水浸泡药材2～4小时，再用二氯甲烷浸泡草乌颗粒药材，浸泡24小时，每隔两天渗漉一次，总共提取4次，减压回收溶剂，合并浸膏，称重得膏率为20.10～23.20g/kg，浸膏4℃保存备用。用18-19％的HCl溶液超声溶解草乌浸膏，过滤水液层除去草乌中油状物，用约40％NaOH溶液沉淀水液层，大量黄白色沉淀出现，放冷，过滤沉淀，沉淀冷冻干燥，称重得黄白色沉淀为7.2～7.9g/kg，4℃保存备用。

2）乌头原碱的分离：取部分NaOH碱液的黄白色沉淀用200-300目硅胶分离，用正己烷/乙酸乙酯为流动相，冲洗硅胶色谱柱。用薄层色谱跟踪乌头碱至乌头碱的点消失即停止柱分离。所得的乌头碱粗品经二氯甲烷重结晶得到乌头原碱纯品。
生物活性 Aconine 抑制核因子 κB 受体活化剂配体诱导的 NF-κB 激活。
靶点

NF-κB
体外研究

Treatment with Aconine significantly inhibits the RANKL-induced transcriptional activity of NF-κB in a dose-dependent manner. Aconine inhibits RANKL-induced osteoclast differentiation in RAW264.7 cells by suppressing the activation of NF-κB and NFATc1 and the expression of the cell-cell fusion molecule DC-STAMP. Aconine (0.125, 0.25 μM) does not affect the viability of RAW264.7 cells, but dose-dependently inhibits RANKL-induced osteoclast formation and bone resorptive activity. Aconine dose-dependently inhibits the RANKL-induced activation of NF-κB and NFATc1 in RAW264.7 cells, and subsequently reduces the expression of osteoclast-specific genes (c-Src, β3-Integrin, cathepsin K and MMP-9) and the expression of dendritic cell-specific transmembrane protein (DC-STAMP), which plays an important role in cell-cell fusion.
类别有毒物品
毒性分级中毒
急性毒性静脉-豚鼠LD50: 275 毫克/公斤;静脉-小鼠LD50: 117 毫克/公斤
可燃性危险特性可燃; 加热分解释放有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水