吲哚洛尔

作用机制生物活性靶点吲哚洛尔试剂级价格

吲哚洛尔

CAS号:13523-86-9
英文名:Pindolol
中文名:吲哚洛尔
CBNumber:CB3105373
分子式:C14H20N2O2
分子量:248.32
MOL File:13523-86-9.mol

吲哚洛尔化学性质

熔点 :167-171 °C(lit.)
沸点 :391.39°C (rough estimate)
密度 :1.0606 (rough estimate)
折射率 :1.5110 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :0.1 M NaOH: 0.2 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :pKa 9.26 (Uncertain)
颜色 :white to off-white
水溶解性 :33mg/L(22.5 ºC)
Merck :13,7525
CAS 数据库 :13523-86-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Pindolol(13523-86-9)
EPA化学物质信息 :2-Propanol, 1-(1H-indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]- (13523-86-9)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26-36
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :UB6660000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2933995300
毒害物质数据 :13523-86-9(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in rabbit: 650mg/kg

吲哚洛尔 MSDS

1-(1H-Indol-4-yloxy)-3-[(1-methylethyl)amino]-2-propanol

吲哚洛尔化学药品说明书

吲哚洛尔|药典2005版
吲哚洛尔原料药—吲哚洛尔的测定—非水滴定法|药物分析方法信息

吲哚洛尔性质、用途与生产工艺

作用机制
吲哚洛尔可作为 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂，表现出高亲和力，Ki 和 IC50 值分别为 8.9 和 6.8 nM。此外，它还可作为 β3 肾上腺素受体的部分激动剂，pEC50 为 5.11。作为 β1 和 β2 肾上腺素受体 (β1 和 β2-AR) 的拮抗剂，吲哚洛尔可与 Kis 竞争结合，Kis 分别为 2.6 和 4.8 nM。此外，它还可作为 β3-AR 的部分激动剂，在含有人类受体的细胞膜中表达时可刺激腺苷酸环化酶。吲哚洛尔还可作为血清素 5-HT1A 受体的拮抗剂，抑制 5-HT 刺激的 GTPγS 结合，Ki 值为 81.1 nM。吲哚洛尔是一种芳氧丙醇胺衍生物，是一种竞争性 β-肾上腺素受体阻滞剂，可降低 β-肾上腺素活性，如血管扩张、负性变时作用和负性肌力作用。此外，它还可阻滞血清素 (5-HT) 1A 受体，从而增加大脑中血清素的可用性。血清素水平的升高可增强 SSRI 和单胺氧化酶抑制剂的抗抑郁作用。
生物活性 Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
靶点

5-HT _1A Receptor
化学性质白色或类白色结晶性粉末。熔点171-173℃，易溶于乙酸，略溶于甲醇，不溶于水、苯。
用途该品为β-受体阻滞药。其作用与用途与心得安相似，但较心得安作用强。适用于窦性心动过速、室上性心动过速等。
生产方法由4-羟基吲哚与环氧氯两样烷缩合成4-（1，2-环氧丙氧基）吲哚，再与异丙胺经胺化反应则得，中间体4-羟基吲哚可由间苯二酚制备。