米格列醇

新型降糖药物药理作用药代动力学合成用法用量相互作用生物活性米格列醇试剂级价格

米格列醇

CAS号:72432-03-2
英文名:Miglitol
中文名:米格列醇
CBNumber:CB2742795
分子式:C8H17NO5
分子量:207.22
MOL File:72432-03-2.mol

米格列醇化学性质

熔点 :114°C
沸点 :453.7±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml with warming), or in Water (up to 60 mg/ml).
酸度系数(pKa) :5.9(at 25℃)
形态 :solid
颜色 :White
水溶解性 :Soluble
Merck :14,6187
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey :IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N
CAS 数据库 :72432-03-2(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :TN4350170
海关编码 :29333990
毒害物质数据 :72432-03-2(Hazardous Substances Data)

米格列醇 MSDS

1-(2-Hydroxyethyl)-2-(hydroxymethyl)piperidine-3,4,5-triol

米格列醇性质、用途与生产工艺

新型降糖药物米格列醇，商品名奥恬苹，是一种ɑ-葡萄糖苷酶抑制剂，化学结构呈伪单糖结构，抑制的α-葡萄糖苷酶种类较阿卡波糖和伏格列波糖更多，无肝脏损害，适用于糖尿病患者，作为降糖治疗的一部分，可通过配合饮食控制，改善患者的血糖水平。有研究显示其降低糖化血红蛋白和餐后血糖的效果优于阿卡波糖。米格列醇同样具有常见的胃肠道不适，与阿卡波糖无明显差异，大部分患者均就能逐渐耐受而不影响使用。
药理作用米格列醇为去氧野尻霉素衍生物，属第二代α-糖苷酶抑制药。本药为小分子化合物，其结构与葡萄糖相似。在食物的消化过程中，α-葡萄糖苷酶 (包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖淀粉酶等，主要存在于小肠刷状缘) 可以将食物中的多糖及低聚糖水解为单糖 (包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制药可延缓葡萄糖的生成及吸收，从而缓解糖尿病患者餐后高血糖及其后血糖的急剧变化。有研究认为，本药主要作用于小肠，对结肠内碳水化合物水解影响较小，由未吸收的糖类发酵继发的胃肠道不良反应较阿卡波糖少见。
药代动力学静注后，米格利醇迅速、完全地通过肾脏排泄，未发现有任何代谢产物。该药可迅速从血液中消除，其消除T1/2为0.4～1.8h，基本上不与血浆蛋白结合。口服后，米格利醇会被迅速吸收。低剂量时吸收完全，而高剂量 (≥5 mg/kg)时，其吸收则会出现明显的饱和状态。米格利醇主要分布于细胞外，分布容积较低(0.3～0.8 L/kg)。肾脏、血液和某些灌注充分的组织中最先出现高浓度药物，但对血/脑屏障的通过率极低。用药后，米格利醇会迅速从各器官和组织中消除，用药后2d，体内残留量低于用量的0.9%。其最终消除T1/2为50～110 h，若重复给药，也只会引起轻微的蓄积。在怀孕大鼠体内，[14C]标记的米格利醇可缓慢而有限地通过胎盘屏障，而对于哺乳大鼠，其乳汁中米格利醇的浓度与母体血液药物浓度相似。
合成目前生产规模大多采用生物合成来制备米格列醇。米格列醇的生物合成法据文献报道大致有二条路线: 一是先由野霉素或1-脱氧野尻霉素产生菌产生发酵,制备获得野尻霉素或1-脱氧野尻霉素,然后再经过化学合成方法获得米格列醇,这是最原始的途径；二是应用氧化葡糖酸菌转化制备米格列醇关键中间体N-取代-1-脱氧野尻霉素,其主要通过化学合成-生物转化-化学合成的方法来制备。
用法用量对于2型糖尿病患者。每日3次给药，每次50毫克．于服药前和服药后每30分钟收集血样至3小时，绘制平均血糖浓度时间曲线。与对照组相比，服药后60～90分钟血糖下降最为显著，且无不良反应。口服50毫克的米格列醇与口服300毫克拜糖平降低餐后高血糖及平均血糖浓度的作用相同。该药物在体内不被代谢，口服后经尿迅速排出体外。临床研究表明，长期口服该药对泌尿系统、心血管系统、呼吸系统以及血液参数都无明显影响。因此，老年患者、肝功能或轻度肾功能损伤的患者服用本品不需要调节剂量。
相互作用 ①. 合用活性炭肠道吸附剂，含淀粉酶、胰酶等可分分解糖类的助消化酶剂可降低本品降糖作用，应避免合用。
②. 本药可降低雷尼替丁的疗效。
生物活性 Miglitol (BAY-M-1099) 是一种口服抗糖尿病药物。
用途米格列醇用于治疗糖尿病，具有良好的安全性和有效性。它通过延缓肠道对复合碳水化合物的吸收，达到了控制糖尿病患者血糖的效果。相比于其他类似药物，米格列醇在胃肠道不良反应方面表现较为温和，使其成为糖尿病患者治疗方案中的一种有力选择。