西托溴铵
- CAS号:51598-60-8
- 英文名:Cimetropium bromide
- 中文名:西托溴铵
- CBNumber:CB2668860
- 分子式:C21H28BrNO4
- 分子量:438.36
- MOL File:51598-60-8.mol
- 熔点 :174°
- 比旋光度 :D20 -18.3° (c = 3)
- 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly), Water (Slightly)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White
西托溴铵 化学药品说明书
西托溴铵|药物应用信息
西托溴铵性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Cimetropium Bromide (DA-3177) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂,用于长期研究肠易激综合征。
-
靶点
mAChR
-
体外研究
Cimetropium Bromide behaves as a competitive antagonist of muscarinic-mediated contractions in isolated colonic preparations from both species, with affinity values (pA2) ranging between 7.41 and 7.82. Cimetropium has potent antimuscarinic effect in inhibition of contraction of longitudinal muscle preparations. In the superfusion experiments of the preparation which has been preloaded with labelled choline, Cimetropium decreases the labelled ACh release induced by electrical field stimulation under the muscarinic autoinhibition blocked-condition.
-
体内研究
When administered intravenously to conscious dogs provided with a colonic Thiry fistula, Cimetropium is a potent inhibitor of large bowel motility evoked by both exogenous and endogenous stimuli. Cimetropium Bromide (10-100 μg/kg) counteracts colonic motor response to neostigmine administration with an ID 50 of 27.9 μg/kg; both tonic and phasic components of contractile response are affected. In a comparable range of doses (3-100μg/kg), the drug inhibits motor activity elicited by intraluminal distension.
- 化学性质 从乙腈结晶,熔点174℃。[α] D20-18.3°(C=3)。
- 用途 能阻断内脏平滑肌的毒蕈碱型受体,因而有抗毒草碱的作用,还有解除平滑肌的痉挛。用于胆石绞痛、肾绞痛、胃肠道痉挛痛、胆道和尿路痉挛痛、痛经、分娩痛等。
- 生产方法 由化合物(Ⅰ)和环丙基溴甲烷,在乙腈中回流15~99h,得到西托溴铵。
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-U00106
- 产品名称:西托溴铵 Cimetropium Bromide
- CAS编号:51598-60-8
- 包装:1 mg
- 价格:350元
- 更新日期:2024/11/08
- 产品编号:HY-U00106
- 产品名称:西托溴铵 Cimetropium Bromide
- CAS编号:51598-60-8
- 包装:5mg
- 价格:650元
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