生物活性 靶点 体外研究 体内研究 1628607-64-6 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  1628607-64-6

1628607-64-6

1628607-64-6,1628607-64-6,结构式
1628607-64-6
  • CAS号:1628607-64-6
  • 英文名:INCB-54329
  • 中文名:1628607-64-6
  • CBNumber:CB24672573
  • 分子式:C19H16N4O3
  • 分子量:348.36
  • MOL File:1628607-64-6.mol
1628607-64-6化学性质
  • 密度 :1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (287.06 mM)
  • 形态 :Solid
  • 酸度系数(pKa) :12.48±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Light yellow to yellow

1628607-64-6性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    BRD3-BD2
    ()
    1 nM
    BRD4-BD2
    ()
    3 nM
    BRD2-BD2
    ()
    5 nM
    BRD3-BD1
    ()
    9 nM
    BRD4-BD1
    ()
    28 nM
  • 体外研究

    3 μM的INCB054329对16种非BET溴区没有显著抑制活性。在含有32种从急性髓性白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤中分离的血液病癌细胞系中,INCB054329的平均GI50为152 nM。而在正常志愿者体内分离的T细胞中,离体以IL2刺激,INCB054329对其GI50值为2.435 μM。其对细胞的生长抑制作用于细胞于G1期阻滞有关。INCB054828还是FGFR1、2、3的选择性抑制剂。在骨髓瘤细胞系中,INCB054329的处理可抑制c-myc的表达、诱导HEXIM1。在AML和淋巴瘤细胞株中,INCB054329诱导细胞凋亡,促凋亡的调节子表达升高。INCB054329可减少同源重组组分的表达,减少细胞生长、增强PARPi和cisplatin诱导的DNA损伤和凋亡。

  • 体内研究

    在小鼠中,INCB054329具有高清除率,短半衰期。在足以有效地抑制c-myc的暴露量下,INCB054329在KMS-12-BM和MM1.S移植瘤模型中有效并耐受良好。在体内,口服INCB054329在多种血液癌症模型中抑制肿瘤生长。

1628607-64-6上下游产品信息
上游原料
下游产品
1628607-64-6 试剂级价格
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8753
  • 产品名称:1628607-64-6 INCB054329
  • CAS编号:1628607-64-6
  • 包装:2mg
  • 价格:1204.88元
  • 更新日期:2024/11/08
  • 产品编号:S8753
  • 产品名称:1628607-64-6 INCB054329
  • CAS编号:1628607-64-6
  • 包装:5mg
  • 价格:2105.6元
1628607-64-6生产厂家
  • 公司名称:北京索莱宝科技有限公司
  • 联系电话:010-50973130 4009686088
  • 电子邮件:3193328036@qq.com
  • 国家:中国
  • 产品数:29785
  • 优势度:68
  • 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
  • 联系电话:+1-781-999-5354 +1-00000000000
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:美国
  • 产品数:32161
  • 优势度:58
  • 公司名称:InvivoChem
  • 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
  • 电子邮件:sales@invivochem.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:6391
  • 优势度:58
  • 公司名称:HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
  • 联系电话:86-571-88216897,88216896 13588875226
  • 电子邮件:sales@hzclap.com
  • 国家:中国
  • 产品数:6312
  • 优势度:58
  • 公司名称:ChemeGen 中国
  • 联系电话: 18818260767
  • 电子邮件:sales@chemegen.com
  • 国家:中国
  • 产品数:11218
  • 优势度:58
1628607-64-6, 1628607-64-6相关搜索: